团队发现新的estrogen-dependent乳腺癌细胞抑制剂

研究人员发现了一个新的家庭的代理,抑制estrogen-dependent乳腺癌细胞的生长。描述的发现,今天的内分泌学会的一次会议上,打开了一条研究新药的战斗estrogen-dependent乳腺癌。

“这细胞研究是令人兴奋的,因为它表明这些化合物可能是有效的肿瘤仍依赖雌激素增长,但对目前的治疗方法,”首席研究员大卫·j·夏皮罗说,学院的生物化学教授伊利诺伊大学分子和细胞生物学。

尽管多种因素导致乳腺癌的发展,雌激素发挥关键作用在许多肿瘤的生长。超过80%的乳腺癌肿瘤雌激素在45岁以上的女性被激活的蛋白质称为雌激素受体。雌激素与受体结合时,这个“雌性激素受体情结”抓住DNA并提示转录RNA蓝图新的蛋白质,促进细胞生长、迁移和分裂。

目前治疗雌激素受体阳性的乳腺癌(雌激素受体阳性)包括使用药物,如三苯氧胺干扰雌激素与雌激素受体结合的能力。然而,随着时间的推移,雌激素受体阳性乳腺癌肿瘤成为他莫昔芬耐药。甚至在某些抗肿瘤,它莫西芬开始像雌激素实际上刺激肿瘤的生长。

“他莫昔芬是有用的,它是非常有效的阻断复发的乳腺癌患者来说,整个肿瘤移除,”夏皮罗说。”,但患者仍有现有的肿瘤,这些肿瘤最终会产生耐药性。”

夏皮罗的团队寻求目标其他措施在雌激素作用的途径。使用他们开发的技术,可以快速确定目标DNA -或不受雌性激素受体复杂,团队能够在屏幕上一长串的潜在治疗化合物是否抑制DNA的复杂的绑定。然后测试这些药物在雌激素受体阳性乳腺癌细胞。

团队确定了若干减少雌激素受体的结合的化合物复杂基因的监管区域,通常被这个复杂的激活。这些代理有效推迟生产蛋白质,促进雌激素受体阳性乳腺癌细胞的生长和增殖。

“这些小分子特别块estrogen-dependent乳腺癌细胞的增长与很少或没有影响其他细胞,”夏皮罗说。“这工作奠定了基础的进一步开发和测试这些抑制剂。”

来源:伊利诺伊大学香槟分校