Olaparib显示治疗卵巢癌的承诺,即使没有BRCA突变
olaparib PARP抑制剂,表明承诺在一种遗传突变的女性BRCA1或BRCA2基因(约占5 - 10%的乳腺癌和卵巢癌病例),,第一次被证明能减少肿瘤的大小更大群体的卵巢癌患者没有这些BRCA基因突变。这些发现,第一次在网上发表柳叶刀肿瘤学,突出的潜力olaparib治疗患者更常见的零星的肿瘤(在职),可以提供一种新的治疗选择女性最致命的癌症之一。
“Olaparib代表一个有前途的治疗选择这种激进的恶性疾病患者来说,治疗方案仅限于有毒化疗”,解释了作者凯伦从公元前Gelmon癌症机构,加拿大温哥华。
Olaparib作品通过阻断蛋白的活性聚ADP核糖聚合酶(PARP)。PARP和BRCA蛋白质参与DNA修复。抑制PARP的肿瘤已经缺乏BRCA基因阻止癌症细胞从修复DNA(增强能损伤DNA的有效性化疗),导致它们死亡过程称为合成杀伤力。*
直到现在,olaparib是否也可以有效的在更广泛的群零星的乳腺癌和卵巢癌可能分享相似的DNA修复缺陷,如三阴性乳腺癌和高档浆液性卵巢癌,不清楚。
第二阶段试验旨在评估药物的有效性治疗乳腺癌和卵巢癌BRCA基因突变。之间的2008年7月,2009年9月,92名患者(65与卵巢癌和乳腺癌26日)给出olaparib 400毫克每日两次4周,和分类根据他们的BRCA1和BRCA2突变状态。
在卵巢癌的女性中,41%与BRCA突变显示大幅收缩大小的肿瘤相比有24%的病人没有突变。乳腺癌患者都没有一个客观的反应。
Olaparib一般耐受性良好,大部分副作用轻微,包括疲劳、恶心、呕吐、食欲下降。研究者们得出这样的结论:“新的治疗目标DNA修复机制似乎为卵巢癌的治疗提供了新的希望。”
在评论,梅林达Telli从斯坦福大学医学院,加利福尼亚,美国讨论这个新类的潜力为基因药物和备注:“第一次活动PARP抑制剂的单一疗法在先进的高档浆液性卵巢癌的女性没有生殖系乳腺癌易感基因1(已被证明)或BRCA2突变。这一发现不仅表明新的治疗的可能性与这种激进的女性卵巢癌亚种群,而且重要的是证实了假设患者常见的零星的肿瘤可以有效地与目标PARP抑制剂疗法”。