显像剂为炎症、癌症提供了新的视角

一系列新型显像剂可能使“看到”肿瘤的早期阶段，在它们变成致命之前。

这些化合物来源于环氧化酶-2 (COX-2)抑制剂，可通过正电子发射断层扫描(PET)成像检测，可能具有广泛的应用癌症检测诊断和治疗。

范德比尔特大学的研究人员描述了这种新的显像剂发表在10月刊封面上的一篇论文中癌症预防研究．

“这是第一个被验证用于炎症和癌症动物模型的cox -2靶向PET显像剂，”范德比尔特医学研究所主任Lawrence Marnett博士说化学生物学也是研发这些化合物的团队领导。

COX-2是一个很有吸引力的分子成像靶标。大多数正常组织中都没有发现它，然后它在炎症病变和肿瘤中被“打开”，Marnett解释道。

“随着肿瘤的生长和恶性程度的增加，COX-2水平会上升，”Marnett说。

为了开发靶向COX-2并能通过PET成像检测的化合物，生物化学研究助理教授Jashim Uddin博士从抗炎药物吲哚美辛和塞来昔布的“核心”化学结构开始，并对其进行了修改，以各种化学结构添加氟元素。

在证明氟化化合物是COX-2的选择性抑制剂后，研究人员将放射性氟(18-F)加入最有希望的化合物中。静脉注射将该18-F化合物注入动物模型为PET成像提供了足够的信号。

研究人员展示了这种18-F化合物在体内的潜力PET成像在两种动物模型中:刺激诱导的大鼠足底炎症和移植到小鼠的人类肿瘤。

他们发现，18-F化合物积聚在发炎的脚上，而不是在未发炎的脚上，并且预先用塞来昔布处理动物会阻断信号。在患有cox -2阳性和cox -2阴性人类肿瘤的小鼠中，18-F化合物仅在cox -2阳性肿瘤中积累。

这些研究支持进一步开发这些药物作为癌症早期检测和评估COX-2在癌前和恶性肿瘤中的状态的探针。

“因为COX-2水平在几乎所有实体瘤的癌症进展过程中都会增加，我们认为这些成像工具将有很多很多不同的应用，”Marnett说。