non-antibiotic方法治疗尿路感染
一个潜在的新方法治疗尿路感染(尿)——影响数以百万计的人每年——没有传统抗生素是ACS的报道医药化学杂志。它涉及所谓FimH拮抗剂,non-antibiotic化合物,不会导致抗生素耐药性细菌的日益严重的问题。
击败恩斯特和他的同事解释说,抗生素是治疗尿路的支柱。细菌,然而,发展抵抗常见的抗生素,“超级细菌”的出现,摆脱一些最强大的新抗生素。因此,科学家决定尝试一种新的方法——发展中物质的目标细菌毒性因子,抑制他们坚持膀胱里面的。因此,微生物不能够启动感染,此外,这个新类抗菌剂将表现出更少的选择压力,因此,减少耐药性的出现。
科学家们描述防粘分子的发展,特别干扰细菌对人类膀胱细胞的附件。最有力的物质,一个indolinylphenyl甘露糖苷,防止泌尿道感染小鼠来自发展中(在这种实验人类的替身)超过八个小时。在体内治疗的研究中,一个非常低剂量的25µg老鼠的数量减少细菌在动物的膀胱了近10000次,与环丙沙星与标准的抗生素治疗。
更多信息:“Antiadhesion治疗尿路感染——平衡的PK / PD概要文件被证明是成功的关键”j .地中海,化学。55,2012,(10),页4700 - 4713。DOI: 10.1021 / jm300192x
文摘
成功的初始步骤建立尿路感染(尿),主要由uropathogenic大肠杆菌引起的,是移行细胞的粘附的细菌细胞。这个附件是由FimH mannose-binding adhesin,细菌表面的表达。到目前为止,尿路主要是使用抗生素治疗,导致增加抵抗的无处不在的问题大多数当前可用的抗菌素。因此,迫切需要新的治疗策略,避免选择压力,从而暗示的风险减少阻力。在这里,我们提出一个新的高活性抗菌素类,针对FimH毒性因子。当最有力的代表,一个indolinylphenyl甘露糖苷,管理在小鼠模型在低剂量的1毫克/公斤(大约25μg /鼠标对应),最小的治疗浓度,防止泌尿道感染是维持超过8 h。在治疗研究中,膀胱的菌落可以减少了近4个数量级,与标准的抗生素治疗与环丙沙星(8毫克/公斤,sc)。
