新型药物有望治疗哮喘和慢性阻塞性肺病

根据发表在《The》杂志上的一项新研究，科学家已经开发出一种新药(RPL554)，可以同时以两种方式治疗哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)等阻塞性气道疾病《柳叶刀呼吸医学》．RPL554有可能逆转气道狭窄(支气管扩张)，比目前的治疗方法更快地减少炎症，副作用更少。

英国伦敦大学学院的Jadwiga A Wedzicha教授在一篇相关评论中写道:“现在迫切期待对RPL554进行进一步的长期研究，因为这可能是一段时间内慢性气道阻塞患者管理方面最重大的进展之一。”

这种独特的吸入性双重抑制剂(单个分子中有两种作用)通过阻碍磷酸二酯酶家族中的两种酶(PDE3和PDE4)抑制有助于放松气道平滑肌和减少炎症的过程的能力而起作用。

在过去的40年里，主要的治疗方法是哮喘COPD(如慢性支气管炎和肺气肿)已吸入抗炎药物(皮质类固醇)和支气管扩张剂(通常是长效ß2激动剂)。但是皮质类固醇有很大的副作用，而长效ß2激动剂因其恶化的风险而受到审查哮喘的症状．更重要的是，大多数患有严重疾病和频繁发作的人无法很好地控制症状，需要新的治疗方法。

在2009年2月至3013年1月期间，在荷兰、意大利和英国进行了四项小型概念验证临床试验，以评估吸入RPL554对健康参与者(39人)和患有轻中度哮喘(28人)和COPD(12人)的安全性和有效性。

在COPD患者中，单剂量雾化RPL554可改善呼吸功能，使FEV1(1秒用力呼气量;(测量深呼吸后一秒钟内可以强制呼出的空气量)-一种支气管扩张剂反应至少与广泛使用的ß2激动剂Salbutamol一样有效。

此外，在哮喘和COPD患者中，出现快速支气管扩张，峰值效应与吸入ß2激动剂产生的效应相似。哮喘患者重复给药6天，支气管扩张剂的效果得以维持。

研究结果还表明，RPL554可以抑制健康受试者的细菌成分脂多糖(LPS)，这表明RPL554还具有显著的抗炎活性。

总的来说，RPL554耐受性良好，治疗组和安慰剂组患者的不良事件发生率相似，通常都很轻微。英国伦敦国王学院的研究负责人Clive Page教授解释说:“尽管口服其他PDE4抑制剂会导致胃肠道副作用，但在这些试验中，没有任何剂量的RPL554被报告。”

根据佩奇教授的说法，“这些研究让我们看到了潜力支气管扩张剂这种药物具有保护支气管和抗炎作用。到目前为止，试验只进行了7天或更短的时间，有必要研究更持久的效果。需要进一步的研究来更好地了解这种治疗COPD和哮喘的新疗法的全部潜力。“* *

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