研究小组通过血脑屏障运送小分子药物

梅奥诊所的研究人员在小鼠模型中证明，他们最近开发的合成肽载体是脑癌化疗药物和其他神经药物的潜在传递载体。研究结果发表在《公共科学图书馆•综合》．

这项研究的通讯作者、梅奥诊所的神经科学家戈宾达·萨卡尔博士说:“我们不仅证明了我们可以运输8种不同的分子，而且我们认为这种方法的破坏性和侵入性更小，因为它模拟了正常的生理过程。”研究人员能够在不修改任何相关分子的情况下运输药物。他们说，这一进展将有助于评估潜在的新药脑癌．

血脑屏障是为了保护大脑免受体内循环的许多不良化学物质的影响，但它也阻碍了治疗脑部肿瘤以及其他条件。通常情况下，唯一的方法是侵入性的，这往往会限制药物的有效性，或对已经受损的大脑造成不可逆的损伤。几乎所有可能有潜在帮助的药物都太大了，无法正常通过屏障。此外，其他方法也可能损伤血管系统。

在这种情况下，合成肽K16ApoE一旦被注射到静脉中，就会与血液中的蛋白质结合，生成一些实体，这些实体可以作为接近正常的配体传递给血脑屏障上的一些受体。“伪配体”受体相互作用产生了研究人员认为的短暂孔隙，通过这些孔隙，各种分子可以被输送到大脑。他们以这种方式运输的分子包括顺铂，甲氨蝶呤，西妥昔单抗，三种不同的染料，以及合成肽Y8和I-125。研究人员认为，这是向大脑输送治疗药物最简单、最便宜、最通用的方法。此前，研究人员使用同样的方法将针对淀粉样斑块的抗体注入阿尔茨海默病小鼠模型的大脑。

“我们知道一些化疗药物可以杀死大脑肿瘤细胞当它们在大脑外时(如在实验室测试中)。但因为特工们不能穿越血脑屏障但是，它们不能杀死大脑内的脑肿瘤细胞。有了肽载体，这些药物现在可以进入大脑，并有可能杀死肿瘤细胞，”梅奥神经学研究员罗伯特·詹金斯说，他是医学博士，也是该研究的资深作者。

研究人员说，他们的方法已经在小鼠身上成功证明，满足了可用疗法的五个要求中的三个:作为重复手术是可行的;它应该相对容易地引入医疗实践;它适用于任何大小或位置大脑肿瘤。还需要做更多的研究来证明其有效性并确定任何不良影响。