新药物类化合物可以改善男性对抗前列腺癌的几率

达拉斯南卫理公会大学的研究人员,已经发现了三个新的药物类化合物可能最终提供更好的前列腺癌患者生存的几率。

的药物如化合物可以修改和发展成为药物目标蛋白质在人体内负责化疗抵抗癌症,生物化学家Pia d·沃格尔说,作者在科学论文报告发现。

到目前为止,市场上没有批准药物逆转癌症化疗抵抗由22,简称P-gp, SMU生物化学教授傅高义说。Tariquidar,一个潜在的药物是目前临床试验中,但是在过去,其他潜在的药物没有在那个阶段。

“当一个人有癌症的问题是治疗本身是由细胞毒素化学疗法,防止细胞分裂。通常在第一次化疗治疗癌症的反应,并开始消失。理想情况下它不会回来,”沃格尔说,他是药物发现SMU的中心主任,设计,和交付。

“有时候,然而,癌症的回报,”她说。“通常的原因是一些癌症细胞“学习”,第一个疗程的化疗之后,如何让很多P-gp泵。P-gp是泵的正常功能细胞毒素,所以它已经进化了,从而可以保护细胞免受各种各样的毒素,包括几乎所有现有的化疗。在最初接触之后,细胞存活的化疗使很多P-gp允许细胞泵连续化疗药物的细胞在随后的治疗。”

因此,P-gp导致电阻的病变细胞大部分药物目前用于治疗癌症,以及药物用于治疗艾滋病等传染病。

使用电脑模型加速药物发现进程

新发现的药物类化合物沃格尔和她的合著者提供希望使用电脑P-gp模型,解释了在这里http://bit.ly/1LVmR7a开发精确模拟的物理、化学和生物功能的蛋白质在人体内,将会加快药物发现在现实生活和工作过程。

“这些都是没有药物。我们仍然需要开发之前,他们可以在诊所,”沃格尔说。”,但我们现在知道,他们不是toxic-they非癌变细胞毒性较低,这是一个很好的预测他们可能适合使用药物开发。但我们需要做更多工作。”

制药化合物,像那些沃格尔和她的同事发现的,是一种化合物,是一种很有前途的候选人为化学改性,最终交付给病人治疗药物。在报道中,化合物商用进行测试。时间轴从药物发现到开发临床试验和批准可能需要十年或更长时间。

SMU生物学家约翰·g·沃格尔和她的合著者,聪明,考特尼和博士候选人Follit和弗朗西丝·k·布鲁尔在《华尔街日报》报道了他们的发现药理学研究和观点。的文章,“在网上确定靶向抑制剂22在文化、“出版在线。

这项研究的部分资金由美国国立卫生研究院。实验室最近被授予第二次拨款研究所。

研究人员几乎筛选1500万药物类化合物通过SMU的超级计算机

SMU的研究人员发现了三个化合物几乎筛选后超过1500万小药物类化合物公开可用的数字形式从药理学数据库锌加州大学,旧金山。

使用SMU的ManeFrame高性能计算机,明智P-gp的化合物通过电脑生成的模型。虚拟模型,设计和建造的智慧,是第一个计算显微镜的模拟P-gp的实际行为人体与药物类化合物,包括交互而承担不同的形状。

的超高吞吐量计算搜索ManeFrame使研究人员300种化合物,他们可能抑制P-gp的样子。然后研究人员测试了38的物理实验室,发现四个抑制P-gp的生化功能,阻止它的行动。

那时的四个化合物在实验室测试,看看它会影响的前列腺癌细胞相对敏感化疗紫杉醇,通常用于治疗前列腺癌患者。另外,每个测试在同伴细胞系已耐多药,如果病人已经经历了使用紫杉醇化疗。

研究人员发现,有三四个化合物,他们能够击退抵抗癌症的敏感性行非耐药结核杆菌的水平。

“所以re-sensitized癌症细胞系的化合物在很高的程度上,就像癌症是看到第一次化疗,”沃格尔说。

大约有14%的男性将在一生诊断前列腺癌,根据美国国家癌症研究所。生存是最高之前如果诊断早期传播,研究所的报告。