新酶治疗显示了概念证明治疗可卡因过量

长效酶迅速和安全地在血液中的代谢可卡因正在调查在动物模型作为一个可能的治疗可卡因过量。这项研究是在10月29日2015年美国医药协会的科学家(aap)年度会议和博览会、世界上最大的制药科学会议在奥兰多,佛罗里达州。10月29日。

全国药物使用和健康调查报告说,大约190万美国人使用可卡因在2008年。药物滥用预警网络2008年的一份报告也显示,可卡因是参与482188年近二百万去急诊的误用或滥用药物。服用可卡因会导致严重的健康问题,包括心血管问题(干扰心脏节律和心脏病)的神经影响(中风、癫痫、头痛、和昏迷)和胃肠道并发症(腹痛和恶心)。目前,没有销售治疗那些过量可卡因。

Chang-Guo詹博士、教授和方郑,博士,副教授在肯塔基大学药学院,连同他们的研究小组先前设计和测试CocH1,一种专门的酶分解可卡因没有在体内产生有害的副产品。研究人员目前正在评估一种新的酶,E12-7Fc-M3中和可卡因的能力血液使用分子建模技术。E12-7Fc-M3测试体内检查其活动对可卡因。小鼠和大鼠注射可卡因对后,科学家给动物静脉注射cocaine-metabolizing酶。

E12-7Fc-M3不仅表现出显著提高效率对可卡因,但仍然是一副大大延长小鼠和大鼠的生物半衰期约110小时,相比CocH1-HSA的半衰期(CocH1制药配方),只有八个小时。单一管理0.25毫克/公斤E12-7Fc-M3紧随其后多个剂量的5毫克/公斤E12-7Fc-M3显示加速小鼠和大鼠的可卡因水解至少20天。单剂量为2.5毫克/公斤E12-7Fc-M3还发现完全消除25毫克/公斤的可卡因在小鼠和大鼠至少七天。

“这下一阶段的研究是有前途的,表明酶具有扩展功能的小动物模型和人类可能更长时间,”詹说。“我们设想,这种疗法可能最终成为一个可行的治疗方案在急诊室的人过量可卡因。”