研究识别新抗癌药物设计的第一步

新的研究已经确定了设计新一代抗癌药物的第一步,包括药剂以抑制其效力的抗性。

由肯特大学的Martin Michaelis教授联合领导的团队联合主导的研究,德国法兰克福的法兰克福·米奇(Frankfurt Am Main),可以为量身定制的药物组合提供更有效的方式治疗患有治疗抗性癌症的患者。

耐药性是导致癌症治疗失败和患者死亡的主要原因。尽管近几十年来癌症治疗取得了重大进步,但治愈仍主要是通过早期癌症检测和使用手术和放射治疗的局部治疗。一旦癌细胞扩散到全身并形成转移(),预后仍然严峻,5年生存率低于20%。

因此,需要有效的全身药物治疗来改善转移性疾病患者的预后。然而,许多癌症的特征是内在耐药性,即从诊断时起就没有治疗反应,或获得性耐药性,即最初的治疗反应,但癌细胞最终会产生耐药性。

可以说,最重要的是癌细胞中的机制是所谓的ATP结合盒(ABC)转运盒的作用,用作移动机制的药物泵来自癌细胞。其中,abcb1(也称为多重基因1 (MDR1)或p -糖蛋白(P-glycoprotein)是最相关的基因。先前将ABCB1作为抗癌疗法的一部分的尝试都失败了。

为此的主要原因是ABCB1在身体的许多地点表达,特别是在组织屏障,例如胃肠屏障和血脑屏障。这在过去的目的中,抑制ABCB1的药剂并不特异于所需的抗癌药与ABCB1对癌细胞的相互作用,而是影响了许多不同药物和食品成分的身体分布,导致有毒的副作用。

新研究表明,ABCB1的某些抑制剂特别干扰ABCB1介导的某些抗癌药物的运输。这提供了朝向抗癌药物和ABCB1抑制剂的定制组合设计的第一步,该组合特异性地引起ABCB1表达中抗癌药物的积累但不影响体内其他药物或食品成分的分布。


进一步探索

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更多信息:吡啶酸衍生物对ABCB1介导的药物运输的底物特异性效果,DOI: 10.18632 / oncotarget.7345http://www.impactjournals.com/oncotarget/index.php?journal=oncotarget& page= article&op=view& path[]=7345&author-preview=5o1.
由...提供肯特大学
引用:研究识别新的抗癌药物设计的第一步(2016年3月9日)从//www.pyrotek-europe.com/news/2016-03-anti-cancer-drugs.html
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