新的混合药物插头的洞疟疾耐药性
青蒿素和另一种药物(青蒿素联合疗法,ACT)是目前最好的世界卫生组织建议的疟疾治疗。2015年初,出现青蒿素耐药性疟疾在五个国家在东南亚被确认:柬埔寨、老挝、缅甸、泰国和越南。更令人担忧的是,疟疾病例,对几乎所有药物有耐药性Thailand-Cambodia边境已经开始出现。这种情况下不响应行为;因此,新疗法是有效的抗疟疾的迫切需要。
治疗是有效的,它需要抵消的阻力疟疾现有的药物。抗疟疾药物,如氯喹和青蒿素,消化液泡内的工作疟疾寄生虫,这是胃的寄生虫。氯喹的杀死作用是青蒿素比这更好的理解。一旦进入氯喹疟原虫的“胃”,胃膜陷阱里面的药物(类似于一个窗口关闭和锁定),高水平的药物可以有效杀死寄生虫。然而,在耐药疟原虫,胃膜是突变,不能保持药物在胃内,就像坏了锁的一扇窗。由于药物不再集中在胃内,它不再能有效杀死疟原虫。
副教授凯文棕褐色系的微生物学和免疫学副教授Brian Dymock药房的药物研发单位和部门现在已经开发了一个混合药物氯喹和chemoreversal代理相结合的部分。这使混合药物“双重代理”机制:杀死因素(chloroquine-derived)和第二个组件,作用于错误的窗口寄生虫的胃所以它现在可以关闭(chemoreversal代理)。药物变得集中在胃的耐药寄生虫,可以杀死寄生虫。
新的混合药物杀死疟疾菌株生长在实验室以及疟疾寄生虫的患者在泰国。重要的是,药物很有效对抗疟疾耐氯喹和青蒿素。有效三倍比氯喹杀死这些耐药菌株。研究人员正在继续完善混合药物,使其成为一个更有效的抗疟疾治疗。这项工作发表在3月7日,2016年的《华尔街日报》抗菌药物和化疗。
虽然抗疟疾药物和chemoreversal代理一直用于治疗耐药性疟疾,这是第一次,一个混合的氯喹和一种新发现的chemoreversal因素已经在小说一个分子用于这一目的。单一疗法有几个优点,使它成为一个有前途的新武器对毒品-抗疟疾。除了更方便,药物之间的相互作用的风险较小,可以更好的吸收和体内分布,可能导致较慢的发展新的耐药菌株的疟疾。
更多信息:艾莎Boudhar et al .克服氯喹耐药性疟疾:设计、合成及构效关系的小说混合化合物,抗菌药物和化疗。DOI: 10.1128 / AAC.02476-15