化合物有望成为下一代前列腺癌治疗药物

在寻找治疗复发性前列腺癌的新方法的过程中，杜克健康中心的研究人员报告说，一种新的化合物似乎有一种独特的方法来阻止睾丸激素对小鼠肿瘤的刺激。

被称为四芳基环丁烷(CB)的下一代疗法的潜在基础正在被研究，作为对当前抗雄激素药物(尤其是enzalutamide)产生耐药性的前列腺肿瘤的一种选择。

“前列腺癌癌症是男性最普遍的癌症，也是导致癌症的主要原因吗肿瘤生长是雄激素受体，”约翰·d·诺里斯博士说，他是杜克大学药理学和癌症生物学系的副教授，也是8月8日在该杂志上在线发表的一项研究的资深作者自然化学生物学．

诺里斯说:“通过抗内分泌疗法抑制雄激素受体功能最初是有效的，但大多数肿瘤会产生耐药性，导致癌症更具侵略性。”“我们的研究一直专注于寻找一种抑制雄激素受体活性的新方法，因为即使在肿瘤对现有疗法有耐药性的情况下，雄激素受体仍然是一个可行的靶点。”

诺里斯和同事们专注于与伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校的科学家合作开发的一组CB化合物。这些化合物作为雄激素受体的竞争性抑制剂，但在结构上与目前的抗雄激素如enzalutamide不同。

其中一种CB化合物，特别是抑制雄激素受体的突变形式，促进对enzalutamide的抗性。它的作用是防止雄性激素受体从进入细胞的细胞核到它能促进的地方肿瘤的生长．

诺里斯说:“与目前的疗法相比，这种化合物具有不同的作用机制，这令人鼓舞，这使它很有可能对耐药性疾病有效。”“我们已经在动物模型中证明，这种化合物具有抗前列腺肿瘤enzalutamide失效的地方。”

诺里斯说，正在对更多的动物模型进行进一步的研究，并对包括乳腺癌在内的其他形式的癌症进行测试。

---

---