科学家发现了一种强大的潜在止痛药

科学家发现了一种强大的潜在止痛药
Stephen Martin(左)和James Sahn发现了一种新的止痛药,作用于以前未知的疼痛途径。来源:Stephen Martin

德克萨斯大学奥斯汀分校的化学家斯蒂芬·马丁和詹姆斯·萨恩领导的科学家团队发现了一种强大的止痛药,这种止痛药作用于一种以前未知的疼痛途径。这种合成化合物被称为UKH-1114,在缓解受伤小鼠的神经性疼痛方面与广泛用于缓解疼痛的药物加巴喷丁一样有效,但它的剂量要低得多,作用时间也更长。

如果研究人员能够证明这种药物对人类是安全、有效且不会上瘾的——这一过程通常需要数年时间——这一发现可能有助于解决当今最大的公共卫生挑战之一:阿片类药物滥用的流行。

近三分之一的美国人患有慢性疼痛,然而最有效的止痛药——阿片类药物——容易上瘾,通常需要增加剂量才能保持疗效。根据美国国家药物滥用研究所的数据,美国约有200万人对处方阿片类止痛药上瘾。阿片类药物的替代品也有其自身的缺点,例如加巴喷丁(以Neurontin的名称出售)可能会导致某些人的认知障碍。

“这为非阿片类药物的神经性疼痛的新疗法打开了大门,”马丁教授说,他是M. June和J. Virgil Waggoner化学董事主席。“这有巨大的影响。”

他们发现的止痛药与整个中枢神经系统细胞上的一种受体结合,这种受体被称为sigma 2受体。虽然西格玛2早在25年前就被发现了,但直到现在科学家们还不知道它的作用。

德克萨斯大学达拉斯分校(University of Texas at Dallas)神经科学副教授、慢性疼痛方面的权威专家西奥多·普莱斯(Theodore Price)在神经损伤的小鼠身上测试了UKH-1114,发现它和加巴喷丁一样能缓解疼痛,但剂量要低得多(只有加巴喷丁的六分之一),而且有效时间要长得多(持续几天,而不是4到6小时)。这项研究首次证明sigma 2受体可能是治疗神经性疼痛的靶点。

研究结果发表在8月18日的杂志印刷版上美国化学神经科学学会.早前的一篇论文于5月28日在该杂志上在线发表美国国家科学院院刊,描述了sigma 2受体的分子克隆和鉴定。

研究人员已经为这种新化合物申请了专利。

神经性,或是中枢神经系统神经受损引起的。除此之外,它可能是由化疗、糖尿病和大脑或脊髓损伤引起的。

在UKH-1114进入市场之前还有很多工作要做。需要更多的研究来证明安全性、有效性和口服生物利用度。与此同时,科学家们正在努力了解,在基本层面上,激活sigma 2受体是如何缓解的

尽管如此,Martin和Sahn对小鼠模型的令人信服的结果感到兴奋。

“我们一开始只是在实验室里研究基础化学,”化学系的研究科学家Sahn说。“但现在我们看到了我们的发现可以改善人们生活质量的可能性。这非常令人满意。”


进一步探索

临床医生是否过度使用加巴喷丁类药物治疗疼痛?

更多信息:James J. Sahn等,Sigma 2受体/Tmem97激动剂对小鼠产生持久的抗神经性疼痛作用,美国化学神经科学学会(2017)。DOI: 10.1021 / acschemneuro.7b00200

Assaf Alon等人。σ2受体编码基因的鉴定,美国国家科学院院刊(2017)。DOI: 10.1073 / pnas.1705154114

引用:科学家发现强大的潜在止痛药(2017,8月16日)检索2021年5月30日从//www.pyrotek-europe.com/news/2017-08-scientists-powerful-potential-pain-reliever.html
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