反向阿片类药物过量：浓缩纳洛酮鼻喷雾剂与注射一样好

科学杂志发表的一项新研究瘾已经发现，浓缩的2mg鼻内纳洛酮喷雾在临界的前15分钟内有效地提供了纳洛酮，作为标准的0.4mg肌肉内（IM）纳洛酮注射。2mg喷雾剂还将纳洛酮的血液水平保持在给药后两个小时的0.4mg IM水平的两倍以上。因此，它应该非常有效地逆转阿片类药物过量。

这些结果支持2017年9月14日最近公告，欧洲药品局（EMA）已对1.8 mg纳洛酮鼻子发表了积极意见喷配方（相当于2mg奈洛酮盐酸盐），在品牌名称nyxoid下。

纳洛酮（向吸毒者和其他非医疗人员提供在紧急情况下使用的纳洛酮套件）有助于防止海洛因/阿片类药物过量。纳洛酮通常是通过注射给出的，但是正在开发更易于用户友好的不可注射的替代方案，包括鼻喷雾剂。为了有效，鼻内喷雾必须高度浓缩才能获得良好的吸收，剂量必须足够但不要过多，并且早期吸收应与IM注射相当。

这项研究测试了38位健康志愿者的1mg，2mg和4mg剂量的鼻纳洛酮，而0.4mg IM和0.4mg静脉内剂量。每位志愿者接受了所有五项研究治疗，每节一次纳洛酮剂量，每个会议都以冲洗期分开。在每次治疗期间，每位志愿者的血浆纳洛酮的血浆浓度测量了19次，在给药后的前15分钟，进行了强烈的采样。

所有三剂纳洛酮鼻喷雾剂均被充分吸收，2mg喷雾剂最紧密地复制了在关键的前15分钟内0.4mg IM纳洛酮注射的性能。志愿者没有遭受严重的不利影响。在六名志愿者中，主要的轻度不利影响是头痛。

伦敦国王学院的约翰·斯特朗斯爵士（John Strang Sir）合着了该报告，他谨慎乐观：“我们的发现表明，纳洛酮在健康受试者中表现出良好的早期吸收和整体生物利用度，但浓缩的纳洛酮鼻喷雾尚未在目标中进行正式测试。阿片类药物使用者的种群。鼻纳洛酮可能会因阿片用户由于损坏鼻粘膜，鼻炎或鼻阻塞在过量服用期间从粘液或呕吐物中。尽管如此，我们还是很高兴，集中的鼻纳洛酮制剂现在正在获得监管机构的批准，并认为它们将有助于扩大提供带回家的服务纳洛酮从而挽救生命。”