研究人员开发了新一代肿瘤特异性适体-药物缀合物
化疗的毒性对癌症的临床治疗提出了巨大的挑战。香港浸会大学中医药学院的一组学者致力于开发新一代智能抗癌药物分子。他们开发的肿瘤特异性适体-药物缀合物在治疗肿瘤方面表现良好,并减少了可能的毒副作用。该研究成果最近发表在国际知名学术期刊上自然通讯.
研究团队由供应链管理学院院长吕爱萍教授带领,技术开发部主任、供应链管理学院教研室副主任张戈教授带领。
吕教授解释说化疗药物无法区分癌细胞和正常细胞,两者都在治疗过程中受损。这不仅限制了化疗药物的治疗效果,而且对患者产生了一定的副作用。为了解决这一问题,研究小组连接了一种肿瘤靶向适配子用植物衍生的细胞毒素药物形成新的肿瘤特异性适体-药物缀合物。
适体是单链寡核苷酸,可以形成三维结构,并与特定的细胞类型或蛋白质结合。由于其水溶性好、免疫原性低、渗透性好、稳定性好等优点,已被广泛应用于小分子和sirna靶向给药。
迄今为止,核仁适体已被证明是安全的和肿瘤特异性的。通过将核仁核酸适配体与一线化疗药物紫杉醇结合成一个分子,可以提高所结合紫杉醇的水溶性和肿瘤靶向能力。通过加强体液对人体不同部位的药物输送,从而加强了治疗效果。
张戈教授说,研究小组开发了一种具有良好水溶性的核仁适体-紫杉醇缀合物。利用酶敏连接物将适体与紫杉醇连接起来。该连接子在循环中保持稳定,并在肿瘤细胞内破裂并释放紫杉醇起作用。结果表明,该偶联物在小鼠模型实验中表现出优异的抗肿瘤活性和降低毒性。
研究论文《水溶性核仁适体-紫杉醇缀合物用于卵巢癌肿瘤特异性靶向》最近发表在学术期刊上自然通讯.
更多信息:李芳飞等,水溶性核仁适体-紫杉醇缀合物在卵巢癌肿瘤特异性靶向中的应用,自然通讯(2017)。DOI: 10.1038 / s41467 - 017 - 01565 - 6