靶向的“点击释放”化疗在小鼠身上产生了良好的效果

位于Radboud大学医学中心的Tagworks制药公司开发了一种新技术，用于肿瘤化疗的靶向投递。通过从肿瘤结合载体上控制化疗药物的“点击释放”，治疗可以在正确的位置被激活。该公司正在发表用这种方法治疗小鼠的研究结果自然通讯。

抗体药物偶联物(adc)是相对较新的抗癌药物。它们由抗体组成，抗体上附着有杀死细胞的化疗分子。抗体能够以一种非常有针对性的方式识别和结合细胞受体。ADC中的抗体被设计成专门依附于具有肿瘤细胞。直到受体将整个结构传递到细胞中，药物才被释放，然后化疗药物才能发挥作用。

adc目前被用于治疗淋巴瘤和转移性乳腺癌。“这些adc工作得很好，”Tagworks制药公司的马克·罗彼拉德(Marc Robillard)说，该公司位于内梅亨大学医学中心。但对于其他许多肿瘤，包括结肠癌和卵巢癌，此方法尚不适用。问题是，没有太多合适的癌症特异性受体能够自动将ADC拖进细胞，如果ADC卡在细胞外，化疗药物就无法释放，因此无法发挥作用。”

如果ADC仍在肿瘤细胞外，确保化疗药物也被释放是至关重要的。为了实现这一目标，Tagworks设计了adc的智能变种。ADC被注射，然后与肿瘤细胞上的受体结合。一两天之后，肿瘤就充满了adc。罗毕拉德说:“我们的创新之处在于，我们注入了第二种成分，从ADC中‘点击释放’化疗药物。因此，大量的化疗很快释放，攻击肿瘤。这种方法有望使我们治疗更多类型的癌症。”

在老鼠身上使用这种新的“点击释放”方法的第一个结果已经发表在《科学》杂志上自然通讯。罗毕拉德说:“我们研究了卵巢癌和一种侵袭性结肠癌。在这两种情况下，我们都观察到了明显的抗癌效果。为了进行对照，我们也采用了‘传统’ADC，即不含导致化疗药物释放的第二组分，但这种方法对这些癌症没有治疗效果。”

---

---