新发现有可能用于治疗头号传染病杀手的药物

随着奥塔哥的发现,治疗顶级传染病杀手的新药成为可能
奥塔哥大学格雷格·库克教授的实验室正在积极研究开发新的药物,以帮助对抗耐药结核病的发病率不断上升。资料来源:奥塔哥大学

奥塔哥大学的研究人员发现了一种新的抗结核病药物的新特性,这可能有助于开发更多的药物来治疗世界上最大的传染病杀手。

在全球范围内,每年约有170万人死于结核病,耐药结核病发病率不断上升。

奥塔哥大学微生物和免疫学系的Greg Cook教授和博士后Kiel博士一直在研究40多年来批准的首批新型结核病药物之一bedaquiline,该药物以Sirturo品牌出售。

库克教授解释说:“贝达奎林是经过40年寻找更有效的抗结核病药物后开发的第一种新药,2012年才获得FDA(美国食品和药物管理局)的批准。”

“但一种药物不足以扭转40年的药物开发停滞,因此我们的实验室正在积极寻找新的结核病药物,以补充贝达奎林,并扩大全球临床医生可用的治疗选择。”

哈兹博士说,为了开发出更好的抗结核病药物,首先要理解为什么贝达奎林如此有效。

“这种药物最有希望的方面是它能够将治疗时间缩短到8周,而且它的靶标对抗菌素来说是非常规的。贝达喹啉破坏了结核分枝杆菌产生能量的能力,”哈兹博士解释说。

随着奥塔哥的发现,治疗顶级传染病杀手的新药成为可能
基尔哈兹博士说,为了开发出更好的抗结核病药物,首先要理解为什么贝达奎林如此有效。资料来源:奥塔哥大学

“我们发现,这种药物还有第二种活性或性质,可以解释它如何杀死非复制细胞。这第二种活动(称为疏离子)涉及离子在分枝杆菌膜上的移动或关闭,导致生长和生存所需的临界离子梯度消散。”

他们的发现最近发表在国际杂志上美国国家科学院院刊可能会对其他抗生素产生影响,因为许多其他抗生素可能是通过这种机制起作用的,库克教授说。

他说:“我们相信,如果我们以类似于Bedaquiline的方式加入类似离子团的性质,我们可以设计出更有效的结核病药物。”

“这些离子通常产生的‘生物电’是能量产生和一系列其他极其重要的细胞过程的关键。人们已经知道,破坏这些离子梯度对结核分枝杆菌是致命的,但在贝达奎林之前,没有任何药物可以做到这一点,并且对人类是安全的。”

库克教授说,发现药物的新特性是非常罕见的,因为研究人员经常关注药物的主要目标而且,药物的脱靶或继发效应往往被忽视。

他解释说:“后来的发现通常都是偶然的,但在Bedaquiline的例子中,我们意识到之前的数据并没有解释它是如何杀死非复制细胞的,所以我们一直在努力寻找答案。”

“许多研究人员现在正将注意力转回关注抗菌剂如何杀死细菌,以揭示细胞死亡的新途径。这为开发新的抗微生物药物提供了巨大的潜力。”

奥塔哥大学的研究人员是这项调查的主要研究人员,但他们是与荷兰科技大学、美国伊利诺伊大学和阿姆斯特丹自由大学的同事合作进行的。

更多信息:Kiel等人。抗结核药物贝达喹啉的电离作用,美国国家科学院院刊(2018)。DOI: 10.1073 / pnas.1803723115
所提供的奥塔哥大学
引用:治疗头号传染病杀手的药物可能有新发现(2018年7月3日),检索于2022年12月10日从//www.pyrotek-europe.com/news/2018-07-drugs-infectious-disease-killer-possibility.html
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