科学家在寻找非成瘾性止痛药方面迈出了一大步

在美国国家药物滥用研究所的支持下，维克森林医学院的科学家们一直在努力寻找一种安全、不成瘾性的止痛药，以帮助对抗美国目前的阿片类药物危机。

他们可能已经做到了，尽管是在动物模型中。

这种被称为AT-121的新化合物具有双重治疗作用，可以抑制阿片类药物的成瘾作用，并在非人类灵长类动物中产生类似吗啡的镇痛作用。

“在我们的研究中，我们发现at -121是安全的，不会上瘾，也是一种有效的止痛药，”维克森林浸信会医学中心医学院生理学和药理学教授Ko美川博士说。

“此外，这种化合物还能有效地阻止处方阿片类药物的滥用，就像丁丙诺啡对海洛因的作用一样，所以我们希望它能用于治疗疼痛和疼痛。阿片类药物滥用．"

该研究结果发表在8月29日的杂志上科学转化医学．

这项研究的主要目的是设计和测试一种化合物，可以同时作用于阿片受体前者是最有效的处方止痛药的主要成分，后者是抗痛感肽受体(nociceptin receptor)，它可以对抗或阻断以木为目标的阿片类药物的滥用和依赖相关副作用。目前的阿片类镇痛药物，如芬太尼和羟考酮，只对mu阿片类受体起作用，这也会产生不必要的副作用-呼吸抑制，滥用潜力，对疼痛的敏感性增加和身体依赖。

Ko说:“我们开发的AT-121将两种活性以适当的平衡结合在一个分子中，我们认为这是一种比两种药物组合使用更好的药物策略。”

在这项研究中，研究人员观察到at -121显示出与阿片类药物相同的疼痛缓解水平，但其剂量比吗啡低100倍。在这个剂量下，它还减弱了常被滥用的处方药羟考酮的成瘾性。

AT-121的双功能轮廓不仅提供了有效的疼痛缓解没有滥用潜在的，它也没有其他阿片类药物的副作用，病人通常挣扎，如瘙痒，呼吸抑制，耐受性和依赖性。

“我们的数据显示，以伤害西平阿片受体为目标不仅降低了成瘾性和其他副作用，而且很有效疼痛宽慰，”高说。“事实上，这些数据是在与人类密切相关的非人类灵长类动物中进行的，这也很重要，因为它表明，AT-121等化合物具有转化潜力，可以成为可行的化合物阿片样物质处方阿片类药物的替代品或替代品。”

Ko说，接下来的步骤包括进行额外的临床前研究，以收集更多的安全性数据，然后如果一切顺利，将向食品和药物管理局申请批准开始人体临床试验。

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