环肽为癌症治疗和预后评估

新加坡国立大学生物学家开发了环肽,可以触发癌症细胞死亡而不影响健康的细胞。

 glucose-regulated蛋白78 kDa(称为GRP78)正成为癌症治疗的目标和癌症预后的生物标志物。它通常是在大量生产压力条件下的细胞。在许多类型的癌症,GRP78蛋白已被观察到的异常大量生产的,它往往是发现细胞表面肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞。

通用电气Ruowen教授领导的研究小组,生物科学,新加坡国立大学开发了一个名为BC71的环肽,能够有效地抑制肿瘤生长在小鼠模型静脉注射。BC71肽选择性积累在癌症,依附到GRP78蛋白表面存在肿瘤细胞以及肿瘤血管内皮细胞,引起细胞死亡的过程。在健康的细胞,GRP78蛋白细胞内只存在,不能达到BC71肽。然而,在肿瘤细胞和肿瘤血管内皮细胞有大量的GRP78蛋白位于细胞表面。

更高的GRP78蛋白水平在癌症通常与预后不良和高耐药的可能性,积极的增长和高转移率的特点。BC71选择性目标细胞表面GRP78蛋白,这种肽可以用于这些类型的难以治疗癌症。

通用电气教授说,“BC71小环肽分子量为600道尔顿。与进一步的化学修饰,它可以发展成更有效的药物化合物与增强亲和力GRP78蛋白和增强death-inducing效力癌症细胞。"

“此外,放射性同位素示踪BC71有潜力用作探针正电子发射断层扫描(PET)成像来确定侵略性癌症预后评估,”通用电气教授补充说。