研究阿片类止痛药可以为更安全的药物开发提供线索

研究人员已经迈进了一步了解身体对阿片类止痛药如吗啡、芬太尼的反应,这可能导致更安全的阿片类药物的发展。
阿片类药物是一类强大的止痛剂用于治疗中度到重度的疼痛。他们的行为对神经系统,刺激阿片受体然后阻止疼痛。但继续使用会导致身体依赖性和戒断症状,部分是因为身体的耐受量会迅速和疼痛控制减少。
现在,研究发表在自然通讯已经确定的具体分子机制在体内对阿片类药物,导致这个越来越宽容。
埃里克斯·贝利博士在圣乔治伦敦大学研究团队的一员,这是耶拿大学医院,舒尔茨教授领导的德国。
研究人员开发了转基因小鼠缺乏磷酸化的网站“亩”(µ)阿片受体,阿片类止痛药在中枢神经系统的目标。这些老鼠随后建立非常不能容忍阿片类药物如芬太尼和吗啡。因此,这些药物的止痛的效果大大增加。
但药物的副作用,如便秘、呼吸道抑郁和戒断症状,保持不变,或恶化。
研究者的研究结果表明,宽容和依赖是两个可分离的现象由单独的分子机制。
虽然它已经证明了“亩”磷酸化网站扮演了一个角色在阿片类药物耐受细胞,这是第一次证明在动物模型。
2017年、2380万年等阿片类药物的处方是分发曲马多在英格兰,一个每两个成年人。在英国住院涉及阿片类药物过量2017年10年几乎翻了一番。
圣乔治的亚历克西斯贝利博士,伦敦大学从事研究与耶拿大学的斯蒂芬·舒尔茨教授医院,德国,说:“所谓的“安全阿片类药物”,不太可能导致依赖,宽容的风险和意外过量的圣杯阿片样物质研究。这项研究让我们更近了一步理解它们是如何工作的基本分子机制的身体,这是一个绝对的先决条件为药物开发设计新的策略。”
更多信息:a . Kliewer et al . Phosphorylation-deficient G-protein-biasedμ-opioid受体改善镇痛和减少宽容但恶化阿片类药物的副作用,自然通讯(2019)。DOI: 10.1038 / s41467 - 018 - 08162 - 1