有希望的系统将化学药物直接输入肿瘤,副作用较少
一个隐形的新药物输送系统掩盖了化学治疗剂,以表现出智能,穿透和破坏肿瘤。
认为药物是美味的脂肪,肿瘤邀请药品里面。到达那里后,靶向药物会激活,立即抑制瘤生长。该药物的毒性也低于目前的化疗药物,导致副作用较少。
“这就像一匹特洛伊木马,”西北大学的内森·吉安尼斯基(Nathan Gianneschi)领导了这项研究。“它看起来像是一个不错的小脂肪酸,因此肿瘤的受体看到它并邀请它进入。然后,药物开始被代谢并杀死该药物肿瘤细胞。”
该研究将于7月18日在美国化学学会杂志(JACS)。吉安尼斯基(Gianneschi)是西北温伯格艺术与科学学院的雅各布和罗莎琳德·科恩化学教授。Cassandra E. Callmann是论文的第一作者。卡尔曼(Callmann)目前是西北部的博士后研究员研究生在研究期间,在吉安尼斯基的实验室中。
为了开发靶向系统,Gianneschi及其团队为一个长链脂肪酸设计了两个结合位点(可与药物相连)。然后,脂肪酸及其搭便车药物被隐藏在人血清白蛋白(HSA)中,该白蛋白(HSA)携带于整个人体,包括脂肪,包括脂肪。
人体的细胞受体识别HSA提供的脂肪和蛋白质,并允许它们内部。快速生长和饥饿,癌细胞食用的营养速度比平常快得多细胞。当癌细胞代谢隐藏药物时,它们会死亡。
吉安尼斯基说:“这就像脂肪酸两端都有一只手:一个人可以抓住药物,一个人可以抓住蛋白质。”“这个想法是将药物伪装成脂肪,以便它们进入细胞,身体乐于将它们运送到周围。”
在这项研究中,研究人员使用药物输送系统将经FDA的常见化学疗法药物紫杉醇(Paclitaxel)携带到小动物模型中的肿瘤中。伪装成脂肪,该药物进入并完全消除了三种癌症的肿瘤:骨骼,胰腺和结肠。
甚至更好的是:研究人员发现,与其他两种基于紫杉醇的药物相比,他们可以用系统剂量的紫杉醇剂量20倍。但是,即使在如此大量的情况下,吉安尼斯基系统中的药物仍然更安全17倍。
吉安尼斯基说:“常用的小分子药物进入肿瘤和其他细胞。”“它们对肿瘤有毒,也对人类有毒。因此,通常,这些药物具有可怕的副作用。我们的目标是增加进入肿瘤与其他细胞和组织的量。没有副作用的数量,可更快地杀死肿瘤。”
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