有前景的候选药物能阻止疟疾寄生虫在多个阶段
重新设计分子最初开发治疗皮肤病牛皮癣可能导致一个有效对抗疟疾的新药物,根据国际的研究团队。团队修改类的分子称为pantothenamides增加其稳定性。这些新的化合物阻止疟原虫感染人类的复制和传播给蚊子,对疟疾寄生虫,有效抵抗现有药物。有一篇描述这个新类改性pantothenamides出现在线9月18日,2019年,在《华尔街日报》科学转化医学。
疟疾是全球一个主要的健康问题,每年约有2.16亿例和400000例死亡。最致命的疾病是由寄生虫引起的恶性疟原虫,这是由感染疟蚊的叮咬传播给人类的蚊子。因为许多疟原虫寄生虫开发了用来对付他们,最常见的药物的耐药性是一个紧迫的需要有效的新治疗方案。
“很长一段时间我们就知道pantothenamides疟原虫是非常强大的,但他们在生物体液变得不稳定,因为酶片段分开才能行动,“Manuel Llinas说,生物化学和教授分子生物学宾夕法尼亚州立大学的化学和该论文的作者之一。“我们的合作团队,由柯恩Dechering TropIQ健康科学和Joost Schalkwijk荷兰内梅亨大学医学中心发现改变化学键pantothenamide分子阻止这剪裁,使其可行的使用作为一种新的抗疟药物。”
研究小组发现,修改后的pantothenamide分子不仅干扰的发展血液中的疟原虫无性增长阶段也阻止寄生虫的传播性形式人类的血液蚊子。
”,也防止疟疾寄生虫的传播感染的人们到蚊子,这些pantothenamides可以减少蚊子会传染给别人的机会,“Llinas说。“这是目前人们普遍认为,新一代抗疟药物必须在多个阶段目标寄生虫一个被感染的人治愈这种疾病和防止其蔓延到其他人。”
Llinas埃里克·奥尔曼,宾夕法尼亚州立大学的博士后研究,研究如何最有力的四个分子复合类杀死疟疾寄生虫。具体地说,他们检测了这些化合物如何影响人体血液寄生虫的代谢而增长。
研究团队发现,因为pantothenamide分子相似的基本维生素B5,错误地在和寄生虫的代谢。这导致分子类似物的形成,或抗代谢物,减少乙酰辅酶a的寄生虫的生产,复合生存的关键。
“分子机制尚未使用过的行动,“Dechering说。“这意味着没有抵抗药物,对多种形式,是有效的疟疾。因为寄生虫抵抗疟疾毒品是一个主要的问题在世界范围内,我们非常接近一个突破。”
“Pantothenamides有一个简单的化学,所以他们很容易和便宜,“Llinas说,“我们现在知道他们的行动模式,进入之前我们都不知道药物发展。这使得pantothenamides进一步发展和最终临床试验的优秀候选人。”
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