疟疾被捕:新药目标防止致命的传播

澳大利亚研究人员发现一种新药阻止疟疾的传播的目标,成功阻断后世界上最致命的疟原虫恶性疟原虫从完成的传播阶段的生命周期。

使用小分子抑制剂发达沃尔特和伊莱扎大厅研究所研究人员封锁plasmepsin V,配子体的发育所必需的酶是唯一的形式可以从人类传播的寄生虫的蚊子。

这项研究发表在细胞的报道,由贾斯汀Boddey副教授沃尔特和伊莱扎霍尔学院和墨尔本大学,与教授合作Vicky艾弗里在昆士兰格里菲斯大学。

超过一百万人死于疟疾每年,恶性疟原虫——最致命的疟疾寄生虫——负责90%的感染病例。由于寄生虫的能力不断变异和发展阻力疗法,新的预防和治疗疟疾寄生虫的行为在不同的阶段生命周期中,肝脏,血液阶段,现在传播阶段是必需的。

发展受阻

Boddey副教授表示,球队已经获得了新地向着消灭疟疾,因为阻断疟原虫的传播阶段是非常重要的开发预防性治疗,阻止疾病的传播。

“这是令人兴奋的发现plasmepsin V在疟疾传播过程中发挥作用,和我们的抑制剂可能目标plasmepsin V和阻止向蚊子传播,“Boddey副教授说。

“我们显示一个最佳浓度的抑制剂可以杀配子体,甚至较低剂量,配子体使它所有的方式通过两周的开发阶段,但仍无法完成的任务传输感染蚊子。这表明plasmepsin V是阻断传播的目标药物,”他说。

使用研究所的饲养的昆虫设施,研究人员能够研究配子体如何从人类血蚊子传播疟疾。他们证明,使用gametocyte-specific荧光标记,plasmepsin V至关重要的出口配子体proteins-a过程必不可少的配子体前证明他们的化合物可以阻止这个过程。

双重打击疾病

建立在先前的研究所研究结果包括在2014年研究人员发现plasmepsin V是一个有效的药物目标杀死疟原虫无性血阶段的生命周期,当疟疾症状为发烧、发冷、肌肉疼痛和nausea-occur。

研究所化学生物学家布拉德Sleebs博士,曾参与当前和以前的plasmepsin V研究说这种酶被证明是理想的药物目标由于其重要性疟疾寄生虫生存在不同阶段的生命周期。

“这是鼓励观察目标plasmepsin V是有效的抑制剂,无性的血液和性传播寄生虫的生命周期阶段,”他说。“我们的研究表明,一个抗疟治疗针对plasmepsin V有潜力,不仅在疾病的治疗,但也作为一种预防性的人口控制措施,“Sleebs博士说。

Boddey副教授表示,这项研究的一个例子基本和转化知识从每个新的研究基础上建立了最后一个。

“这是一个有益的旅程从识别的功能plasmepsin V,发展抑制剂,阻止它,杀死疟原虫,现在验证这种酶作为有效的血液阶段和阻断传播的双重作用药物的目标。”

在最后的支柱

研究人员现在将注意力转向plasmepsin V的角色在疟疾生命周期的其余的支柱:肝脏阶段。

Boddey副教授说,目的是评估plasmepsin V多级目标药物治疗,以及预防疟疾的传播;和理解独特的生物学发生在肝脏感染。

“我们也与默克和威康信托基金会合作开发药物针对plasmepsin V在多个寄生物种,”他说。

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