新颖的化合物火花新的疟疾治疗希望

澳大利亚和美国研究人员已经开发了一类新型的抗疟疾化合物，可以有效地杀死疟疾寄生虫。

在临床前测试中，化合物对不同种类的疟疾有效寄生虫，包括致命的恶性疟原虫，以及寄生虫生命周期的多个阶段。这些化合物的目标是先前未开发的寄生虫途径，并可以克服寄生虫耐药性的现有问题，这是一个持续且日益紧迫的问题。

研究人员希望，基于这些早期化合物的药物将很快进入第一阶段临床试验。

这项研究是沃尔特和伊丽莎·霍尔研究所与全球制药公司MSD之间的合作，发表在细胞宿主和微生物。

令人兴奋的新发展

艾伦·考曼（Alan Cowman）教授，国际疟疾专家，沃尔特（Walter）和伊丽莎·霍尔（Eliza Hall）研究所的副主任，领导澳大利亚研究团队，与MSD科学家和美国团队负责人戴维·奥尔森（David Olsen）博士。

考曼教授说：“这是一类令人兴奋的新类抗疟疾化合物，可以填补我们控制和消除疟疾的努力的严重差距。”

“在临床前测试中，铅化合物WM382抑制了疟疾寄生虫在主机中，并防止传播回蚊子。这些结果表明，这类化合物是对疟疾的有效新疗法非常有希望的。我们希望基于这些化合物的药物将很快发展为人类I期临床试验。”

他说，WM382不仅杀死了血液中的疟疾寄生虫，而且还杀死了肝脏中的寄生虫，并防止了流向蚊子的血液中的寄生虫。

“这个小说班化合物不仅有可能治愈疟疾患者，而且还可以防止寄生虫转移到蚊子，从而阻止疾病进一步传播。这是一个令人兴奋的前景，因为目前的抗疟药杀死了血液中的疟原虫，但不能完全阻止传播。”

新兴的危机

当前抗疟药的一个主要问题是，随着时间的推移，疟疾寄生虫会发展并发展对药物的抗性。

考曼教授说：“就像抗生素抗性一样，疟疾抵抗是一种新兴的危机。”“有效的抗疟药不仅对感染者至关重要，而且对于打破感染周期和我们实现从高度流行地区消除疟疾的目标的重要方法也至关重要。”

一旦出现寄生虫的抗性，它就会迅速通过一个区域甚至全球传播。他说：“在某些地区，寄生虫对所有三种前线疟疾疗法都具有抵抗力。因此，迫切需要新的药物。”

近年来，国际开发新疟疾药物的努力集中在两个标准上。他们必须以新颖的过程或途径为目标，以避免对当前药物的耐药性；它们必须在寄生虫生命周期的多个阶段处于活动状态。

考曼教授说，WM382成功地满足了这两个标准。

“ WM382的一个令人兴奋的特征是，它以与当前抗疟药截然不同的方式杀死了疟疾寄生虫。在临床前测试中，疟疾寄生虫对当前抗疟药的致命作用具有抵抗力，对WM382完全敏感。在实验室中难以诱导对疟疾寄生虫中这种化合物的耐药性。这在药品发现，这是一个积极的信号，这表明疟疾寄生虫在该领域会更难获得抵抗。”

打击疟疾

每年有超过60万人（孕妇和五岁以下的孕妇和儿童）每年都有疟疾。根据世界卫生组织的说法，非洲的一个孩子每两分钟从疟疾死亡。

疟疾寄生虫具有复杂的生命周期。人类被感染蚊子的咬伤感染。寄生虫迁移到肝脏以生长和分裂未发现。然后将其释放到血液中，可以将其传播回蚊子并传递给下一个受害者。

考曼教授说，WM382针对两种至关重要的酶疟疾寄生虫，阻止其功能并杀死寄生虫。考曼教授说：“这种化合物采用两管齐下的方法来禁用寄生虫，这有助于解释其效力和有效性。”“它针对质子蛋白质素ix（pmix）和浆膜蛋白X（PMX），两个对寄生虫生存至关重要的“主调节剂”。PMIX和PMX参与了寄生虫生命周期的多个阶段，并且由于这些化合物均击中了这两个靶标，因此，它遇到对于寄生虫而言，很难发展抗性。”

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