不那么容易上瘾的丁丙诺啡可能有助于抑制可卡因的复发
丁丙诺啡可以减少阿片类药物成瘾患者的复发,一些新出现的证据表明,它也可能有助于治疗可卡因成瘾。然而,这种治疗本身就有成瘾的风险,因此,FDA没有批准用于治疗可卡因成瘾。在小鼠身上进行的新研究表明,对丁丙诺啡进行化学修饰可以提高其治疗可卡因成瘾的有效性,同时最大限度地减少滥用的可能性。
“我们的研究旨在平衡丁丙诺啡的许多不同生物活性,使其更好地治疗可卡因上瘾密歇根大学安娜堡分校的博士后基思·奥尔森博士说。“我们希望这项工作最终能够帮助治疗成瘾,而不存在丁丙诺啡的滥用潜力。”
奥尔森博士计划在美国药理学和实验治疗学会上介绍这项研究年度会议这个月在圣地亚哥。由于新冠肺炎疫情的影响,原定与2020年实验生物学会议同时举行的这次会议被取消,但研究小组的摘要发表在了本月的《科学》杂志上FASEB期刊.
丁丙诺啡有几个生物学靶点,包括在动物模型中已被证明与多种药物的奖励和成瘾有关的伤害感受器。在经典阿片类药物成瘾过程中,丁丙诺啡在mu阿片类受体上的活性抵消了伤西丁活性的益处。然而,丁丙诺啡的上瘾效果比海洛因和美沙酮等强阿片类药物要弱。
在这项新研究中,研究人员使用了可卡因复发的小鼠模型来比较丁丙诺啡和一种名为BU10119的类似物的有效性。他们发现,这种新化合物能更好地激活与丁丙诺啡相同的痛觉素受体,而在激活mu阿片受体方面表现较差。这两种差异分别对应于在小鼠模型中预防可卡因复发的适度改善和最小化成瘾潜力。
“我们的研究表明,BU10119是一种很有前途的治疗方法可卡因成瘾奥尔森博士说。“与丁丙诺啡相比,这种新化合物具有更好的有效性和更低的滥用潜力。”
接下来,研究人员计划在更复杂的动物模型中描述BU10119的特征,以更好地测试它在降低滥用潜力的情况下治疗成瘾的潜力。
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