化合物在寻找结核病抗生素方面显示出希望

抗生素
资料来源:CC0公共领域

经过抗生素潜力测试的化合物对最致命的传染病之一——结核病(TB)显示出了有希望的活性。

来自John Innes中心的研究人员评估了两种具有抗菌特性的化合物,它们是由Redx制药公司生产的候选抗生素,特别是针对结核病的。

结核病是由结核分枝杆菌引起的,通常被认为是一种过去的。但近年来,部分原因是对治疗的耐药性上升和疫苗疗效下降。

寻找新疗法的一种策略是找到利用已知的现有药物靶点(如细菌酶DNA旋回酶)的化合物。这种DNA拓扑异构酶家族的酶是细菌DNA功能所必需的,因此抑制其活性的化合物作为候选抗生素受到广泛追捧。

利用x射线晶体学,研究小组阐明了化合物对目标作用的分子细节。

令人惊讶的是,DNA回转酶的一种非常常见的突变会导致细菌对一组相关的抗生素——氨基黄素产生耐药性,但却没有导致对本文研究的化合物产生耐药性。

“我们希望致力于开发新抗生素的公司和学术团体会发现这项研究是有用的。为进一步综合和研究与这个目标相互作用,”该研究的作者之一托尼·麦克斯韦教授说抗菌化学疗法杂志

迄今为止,开发结核病新疗法的努力一直没有成功,目前的疗法已经使用了50多年。

世界卫生组织(WHO)的数据显示,每天有超过4000人死于结核病,30万人患病。2018年,近50万人感染耐药结核病。

Maxwell教授说:“抗微生物药物耐药性(AMR)现在被公认为21世纪我们面临的最大问题之一。如果我们不尽快找到解决方案,我们可能会看到未来细菌疾病的流行。人们知道和其他可怕的瘟疫,通过研究历史但这并不是夸大的情况这种细菌疾病可能会再次出现如果我们没有有效的.我们必须找到一种方法,汇集学术界和商界的专业知识,采取果断行动。”

更多信息:Sara R Henderson等,靶向分枝杆菌DNA旋转酶的atp酶抑制剂的结构和机制分析,抗菌化学疗法杂志(2020)。DOI: 10.1093 /江淮/ dkaa286
引用:化合物在结核病抗生素搜索中显示出前景(2020年,7月30日),2022年11月1日从//www.pyrotek-europe.com/news/2020-07-compounds-tuberculosis-antibiotics.html检索
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