新的治疗药物在前列腺癌的临床前研究中显示疗效

研究人员开发了一对新的药物，在临床前研究中对前列腺癌的精确诊断和治疗显示出非凡的效果。这些靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA)的药物无需专门设备即可轻松经济地合成。这项研究于7月11日至14日在核医学与分子成像学会2020年年会上发表。

PSMA在原发和肿瘤中均高度过表达转移性前列腺癌使其成为开发放射性药物的主要目标。碘有几种容易获得的半衰期较长的同位素，可用于单光子发射计算机断层扫描(SPECT)、正电子发射断层扫描(PET)或治疗。然而，目前可用的放射性碘化pma靶向放射性药物的生产需要多个步骤，这降低了它们的产量，并对生产治疗剂量提出了重大挑战。

为了解决这个问题，纽约纪念斯隆凯特琳癌症中心(MSK)的研究人员开发了新型放射性碘化psma靶向放射性药物124/131I-MSK-PSMA1。“我们的动机是，131I是广泛可用的，经济的，可用于诊断成像并被证明是一种有效的治疗剂。我们的目标是开发一种可以非常容易地生产高产量和高纯度的放射性药物，而不需要专门的设备，”MSK的放射化学家、该研究的资深作者Kishore Pillarsetty博士说。“124/131I-MSK-PSMA1是这次搜索的结果。”

为了证明其疗效，研究人员合成了124/131I-MSK-PSMA1，并进行了体外和体内研究。在体外饱和结合试验进行前列腺癌癌症细胞，随后收集并使用γ计数器计算放射性。对前列腺癌移植小鼠进行体内PET成像和生物分布研究。

研究表明124/131I-MSK-PSMA1可以在高收益不产生挥发性副产物，无需高压液相色谱净化。在前列腺癌细胞和肿瘤异种移植模型的体外和体内研究表明，高特异性，良好的药代动力学和快速清除非靶组织。

MSK的高级研究技术人员Teja Muralidar Kalidindi说:“特殊的肿瘤靶向性和非psma表达组织的清除使124I-MSK-PSMA1成为一种优秀的PET显像剂，相应的131I-MSK-PSMA1成为一种高效的放射治疗剂。”“因为诊断和治疗同位素在化学上是相同的，我们可以精确地估计递送到肿瘤和其他器官的剂量，并个性化剂量，以实现精准医疗的目标。我们相信124/131I-MSK-PSMA1有潜力成为核医学和分子成像界诊断和治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的装备的一部分。”

研究人员目前正在与核医学临床医生合作，将这些发现转化为124/131I-MSK-PSMA1的首次人体临床试验。此外，该团队计划开发一种试剂盒配方，以促进按需现场生产，以确保全球研究界可以获得放射性药物。

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