科学家们发现了多种癌症的新靶点

许多类型的人类癌症表现出激酶和磷酸酶平衡的变化。抑制激酶活性的药物在临床中表现为癌症治疗药物的成功，但磷酸酶仍然是由于缺乏对它们引起疾病的理解缺乏理解的主要原因的目标阶级。

普渡大学的中尹张的团队已经发现了一种新的“磷酸酶级联”，在胰腺，肝，肾，肺，乳腺癌，前列腺，脑和其他类型的癌症中起着关键作用。他们今天发表的调查结果国家科学院的诉讼程序PTEN是一种抑制肿瘤的磷酸酶人类癌症．

“这表明，PRL2可能是癌症药物目标，”Zhang，卓越的药物化学教授，罗伯特C.和夏洛特P. Anderson主席和普渡药物发现研究所主任。“而不是瞄准PI3K-AKT途径中的激酶，这可能由于缺点和偏离目标副作用而有限，我们可能能够抑制PRL2磷酸酶并恢复PTEN水平以抑制肿瘤形成。这是令人兴奋的，可以影响多种形式的癌症。“

激酶附加磷酸盐群体磷酸酶去除蛋白质，两者都有可能改变蛋白质，使细胞癌变。Zhang的团队表明，PRL2从PTEN中的酪氨酸336中去除一个磷酸盐。当这种情况发生时，PTEN被泛素化，或本质上被标记为降解，降低其水平和对抗癌症进展的能力。

科学家们发现，在一些人类恶性肿瘤中，高PRL2表达与低PTEN水平和降低患者总生存率相关。当PRL2从有癌倾向的PTEN缺陷小鼠模型中删除时，PTEN水平恢复正常，癌症进展停止。

“这揭示了PRL2的原因癌症并将其作为pten恢复治疗的靶点，”普渡癌症研究中心成员张说。“这也表明，不仅可以将激酶作为抑制肿瘤发生的一种方式，还可以将激酶作为抑制磷酸酶的一种方式。”

Zhang的实验室早些时候发现了一种抑制PRL2的很有前途的方法。PRL2作为三聚体发挥作用，Cmdp-43分子已经被证明可以破坏PRL2聚集的能力。张还在继续研发这种药物。

---

---