研究发现，重新使用的抗疟疾化合物可以杀死腹泻寄生虫
一项多机构合作的研究人员在一项新研究中发现，用于治疗疟疾的一类化合物也能杀死肠道寄生虫隐孢子虫，隐孢子虫是导致儿童腹泻和死亡的主要原因，目前尚无治愈方法。
这种化合物被称为双环氮叠丁，专门针对一种酶作者在杂志上报告说，它负责寄生虫内的蛋白质生产科学转化医学．
该研究的主要作者、伊利诺伊大学厄巴纳-香槟分校的病理生物学教授苏iti Vinayak说:“现在迫切需要，因为年幼的儿童正在死于这种腹泻病原体，而且没有有效的药物来治疗感染，也没有疫苗来预防这种疾病。”“免疫功能低下的患者和农业动物，尤其是小牛，也非常容易感染隐孢子虫。这是我们第一次验证一种化合物对这种寄生虫的特定目标起作用。”
研究人员首先对现有药物进行了广泛的分析研究，寻找任何有可能被重新用作隐孢子虫治疗的药物。在研究了许多类抗微生物化合物后，他们确定抗疟疾的双环氮叠丁是一种候选化合物，并对隐孢子虫进行了测试。
在这些化合物被证明对杀死寄生虫非常有效之后细胞培养在美国，研究人员在感染隐孢子虫的免疫功能低下小鼠身上测试了它们。他们发现，每天口服一剂，连续四天可以消除小鼠的感染。
“这项研究提供了一种针对隐孢子虫的新方法。重要的是，由于我们正在重新利用正在开发的抗疟疾项目中的化合物，这使我们能够将该项目的见解应用于治疗隐孢子虫病，”马萨诸塞州剑桥市布罗德研究所的埃蒙·科默(Eamon Comer)说。宾夕法尼亚大学的Boris Striepen教授和佛蒙特大学的Christopher D. Huston教授也共同领导了这项研究。
然后，研究人员进行了全面的生化和遗传研究，以确定这些化合物是如何攻击寄生虫的。他们发现双环氮叠丁针对的是一种制造转移RNA的酶，这种分子在细胞制造蛋白质时携带氨基酸。维纳亚克说，隐孢子虫酶与引起疟疾的寄生虫的酶非常相似，但与人类体内的类似酶不同，这使它成为有效的药物靶点。
利用CRISPR-Cas9基因编辑技术，研究人员改变了隐孢子虫基因DNA中的一个字母，使其与目标酶有足够的不同，从而使药物不会攻击它。Vinayak说，这一变化使这种寄生虫对药物产生了耐药性，进一步证实了阻断这种酶是药物杀死隐孢子虫的机制。
Vinayak说:“这是第一次确认抗隐孢子虫候选药物的作用机制。”“这是一个很好的垫脚石，找到这些化合物，我们可以把它们喂进药物开发管道。未来的研究将进一步评估安全性和临床有效性，但发现了新的和强有力的系列化合物有了一个已知的目标，我们在开发迫切需要的治疗方法的重要努力中走上了一条充满希望的道路。”
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