帮助免疫系统对抗癌症

癌症有时逃避我们的免疫防御,因为值得注意的分子信号系统,称为检查点进程。现在我们可以使用一系列新的分子反击,在中国研究人员的报告欧洲药物化学杂志》上。

“我们一直致力于反的发现癌症代理超过15年,我们相信这些分子有一个真正的未来癌症治疗Jianjun说,“陈在广州南方医科大学的研究团队,在中国。

t细胞的问题

团队的行动对蛋白质分子参与过程称为PD-L1检查站。这个分子突出于表面的细胞,包括癌症细胞,可以绑定到一个叫做PD-1由免疫系统的t细胞的蛋白质。t细胞有可能摧毁肿瘤细胞,它们通过几个蛋白质结合,其中一些激活抗肿瘤活性而抑制它。

当PD-L1肿瘤细胞结合PD-1这个生成一个抑制性t细胞信号,从而导致t细胞的破坏。这个起着重要的作用在调节免疫系统健康,但可以抑制免疫攻击癌症。

陈解释说,绑定的PD-L1癌细胞PD1 t细胞是最重要的机制之一,可以使肿瘤逃避免疫系统的攻击。

双重作用

研究者发现的药物对抗PD-L1在两个方面。他们通过绑定蛋白的抑制活性,但他们也促进其降解。团队探索潜在的28个基于化合物分子间苯二酚二苯醚,每一个都有不同的结构,但所有类似于一个类别的药物称为PROTACs(针对嵌合体蛋白水解作用)。

嵌合体标签表明药物包括两个不同的功能部分,加入了一个链接器组。一部分结合靶蛋白,而另一部分蛋白质结合,提升者的破坏任何蛋白质附着。字面意思是蛋白质的分解蛋白质水解。

首先,和一个额外的

“这是第一次PROTAC分子被发现抑制和降低PD-L1蛋白质说:“陈。它可以是一个重大突破对新的癌症治疗的作用PD-L1活动抑制免疫系统对抗癌症的反应。

研究还显示,最有力的分子团队正在探索一些额外的潜力。“我们发现它可以适度降低的水平PD-L1 PROTACs机制的方式不同,”陈解释道。这不同的机制涉及PD-L1的溶酶体降解,这是参与细胞内清除废料。

现在的团队计划详细的研究找出它们的分子的精确机制的行动之前,希望向候选人临床试验。