简单的新的测试方法旨在改善药物治疗法
当你药物治疗法,指望它做包说:药物缓慢释放到你的血液在指定的时间内提供福利。当药物溶解得太慢或太快,结果的范围可以从不便——一个解充血药让你鼻窦让塞太快——悲剧,规定好了许多。
文中包含鸦片羟考酮,应该提供12小时的缓解疼痛。相反,在一些病人溶解的更快,使它们更频繁,最终上瘾。
但是评估药物溶解体内非常棘手。药物溶解必须测量在实验室条件下,尽可能模仿体内会发生什么。
在一篇发表在科学报告,加州大学河滨分校的研究人员描述一个简单的、廉价的方式来衡量药物溶解应该帮助制药公司开发更好、更一致的药物治疗法产品。
“我们直接测量解散的单一药物颗粒,这些小球体你看到当你打开一个胶囊,“说通讯作者威廉·格罗弗的生物工程副教授Marlan和迷迭香伯恩斯工程学院的。“我们完成了这个使用振动管传感器,这是一块玻璃管材弯曲形状的音叉。”
许多因素影响药物体内解散,包括胃肠道液的pH值和化学成分,胃肠收缩引起的流体的流体动力学,病人的性别和新陈代谢。例如,制造商与高脂肪餐好笔记药物可以增加病人的血液中羟考酮25%。
制药公司通常测试药物放置在充满液体的容器,模拟胃肠道的内容,或胃肠道、呼吸道,搅拌液体重建消化道动力学。小样本的液体被间隔和药物的浓度,应增加随着时间的推移,用紫外-可见光谱或高效液相色谱法。数据从这个测试是用来构造一个模型预计的药物在体内的行为。
测试的常用方法都有缺点。小不同的平板电脑的放置在一个容器可以在一个方法,测量溶解率的两倍。其他方法可以体验堵塞设备,阻碍流,气泡,所有这些影响药物溶解。此外,测量过程是费时,费力,经常不能复制的,需要昂贵的设备。现有的方法还提供了只有“快照”的解散,在采样点,提供有限的信息。
格罗弗,博士生Heran Bhakta,本科生杰西卡林采取了截然不同的方法。而不是测量液中的药物浓度增加,他们决定测量减少溶解固体颗粒的质量。
该集团使用玻璃管弯曲的像一个音叉,让电路在其共振频率振动,这是由管的质量和它的内容。当他们满管模拟胃和小肠内容和非处方药物治疗法颗粒穿过管,他们观察到一个简短的频率的变化。
绘制时,可以比较共振频率的峰值时间学习活跃的药物颗粒的质量。
“通过颗粒反复通过振动管虽然溶解,我们可以监视它的体重在整个溶解过程,获得single-granule解散概要文件,”格罗弗说。
组测试三种不同控释质子泵抑制剂药物:奥美拉唑、唑lansoprazole,。尽管他们都有相同的目标函数体内,他们有很不同的颗粒大小和溶解机制。
“我们也发现不同的溶解行为之间的名牌和一般配方相同的药物。这些差异在单粒子溶解行为可能导致不同的药物吸收的病人,”格罗弗说。
研究人员写道,这项技术地址很多现有测试方法的缺点,不需要额外的分析仪器,适用于速溶和slow-dissolving配方。通过给解散档案对个人小球颗粒溶解的方法可以捕捉变化行为,其他方法不能。
“我们的技术比传统方法更便宜和更容易执行,这使制药公司做更多的测试在一个广泛的条件,”格罗弗说。“我们也可以很容易地看到溶解药物中单个粒子之间的差异。这应该有助于制药公司改善和监控生产过程的一致性”。
技术措施不仅活性成分,而且惰性成分药物粒子。
“这是有利于制造商想要研究每一层的缓释颗粒表现在解散,“Bhakta说。
作者希望这些数据可以增强现有的溶解方法和帮助制药开发商和制造商创造更好的缓释药物。
