临床组蛋白脱乙酰酶抑制剂对Covid-19有效

Covid-19由SARS-COV-2病毒引起的，对人类构成了严重的健康威胁，并危及全球经济。

然而，目前没有有效的药物可以治疗Covid-19，并有很大的需求来对抗它。

通过结合计算筛选和高效的细胞拟型病毒系统，中国科学院深圳先进技术研究院袁曙光教授领导的研究团队证实，临床组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂可以有效预防SARS-CoV-2，并有可能用于抗击COVID-19。

研究人员发现，几种HDAC抑制剂可以结合到人体血管紧张素I转换酶2 (ACE2)上细胞表面，这反过来导致ACE2的整体结构变化。由于SARS-COV-2在病毒感染期间通过其尖峰蛋白识别人ACE2受体，因此这种替代方法抑制了ACE2-S蛋白的结合和预防SARS-COV-2的宿主细胞进入。

受此结果的启发，该团队随后筛选了18种市面上可获得的HDAC抑制剂，并研究了它们抑制SARS-CoV-2进入细胞的有效性。他们发现四种抑制剂，即panobinostat、给药盐酸一水司他、CAY10603和sirtinol显著有效。

4种HDAC药物抑制病毒转导的最低/最大有效浓度(EC50)约为3 μM，远低于其他无效药物的EC50(均大于100μM)。

细胞信号网络分析揭示了这些HDAC抑制剂对SARS-CoV-2有效的可能机制。

这本书以封面故事的形式出版ACS药理学与翻译科学。

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