研究人员发现慢性阻塞性肺病的抑制剂
最近，由教授领导的研究团队。刘青松和刘静从健康和医疗技术研究所的物理科学研究所（HFIPS）发现了一种有效和选择性的PI3Kδ-372，对体内慢性阻塞性肺病（COPD）有效。
COPD是一种慢性渐进性呼吸系统疾病，其特征在于气流限制，与肺的异常炎症反应相关。近年来，它正在成为一个主要的健康问题和全世界死亡原因。据报道，虽然据报道了PI3kδ抑制剂的口服给药表现出不利影响抗癌药物在诊所，吸入药物递送对于呼吸系统疾病，可能导致潜在的减少或避免通过直接将药物直接递送到行动部位的系统副作用。
在这项研究中，研究人员采用了片段杂交策略，并通过药物化学勘探发现了一种新型PI3Kδ抑制剂IHMT-PI3Kδ-372。
该化合物对PI3Kδ显示出高效力，同时对其他I类Pi3ks表现出高选择性，以及Herg介导的心脏毒性的低风险。值得注意的是，在肺炎症的啮齿动物模型中显示出吸入的递送和改善的肺功能的良好药代动力学性质。
这些结果表明，IHMT-PI3KΔ-372可能是COPD的新潜在治疗候选者。
进一步探索
更多信息：冯丽等。发现（s）-2-（1-（4-氨基-3-（3-氟-4-甲氧基苯基）-1H-吡唑[3,4-D]嘧啶-1-基）丙基）-3-环丙基-5-氟代喹唑啉-4（3H） - 酮（IHMT-PI3Kδ-372）作为治疗慢性阻塞性肺病的有效和选择性PI3kδ抑制剂，医药化学杂志（2020）。DOI：10.1021 / ACS.JMEDCHEM.0C01544
信息信息：
医药化学杂志
由...提供中国科学院
引文：研究人员发现慢性阻塞性肺病的抑制剂（2020年，12月3日）从//www.pyrotek-europe.com/news-chronic-obstructive-pulmonary-disease.html中检索2021年1月2021年1月2021年
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