研究人员开发了寻找新癌症药物的有希望的方式
人体中的所有细胞都有相同的基因。但是,我们的基因是如何表达的,确定细胞是否成为脑细胞或肝细胞。此外,基因表达的变化通常在疾病的发展中发挥着重要作用。
一种机制有助于基因表达是组蛋白和酶之间的相互作用,即hdac。这些酶帮助细胞分裂和发育,这就是为什么它们成为抗癌药物的目标:当你抑制这些酶时,细胞就会癌症细胞将停止分裂和进一步发展。
尽管是临床批准药物的目标,研究人员并不知道它们在细胞中如何工作的所有细节。现在,哥本哈根大学的研究人员开发了一种方法,将有助于改变这种情况。
“我们已经显示了这些酶如何与我们的DNA蛋白质相互作用的细节,我们的方法提供了一种迅速识别可能的抗癌药物的新方法。在研究中,我们表明该方法有效:我们合成了影响的肽受影响的肽在今天使用与抗癌药物的抗癌药物使用相同的目标是右边的右侧部分,“Carlos Moreno-Yruela,博士后,在药物设计和药理学系。
未修饰的肽有作用
HDAC是一组一组11种不同的酶,这意味着用非选择性药物一次靶向它们,这将导致影响身体的许多必要过程。这也可能解释一些副作用在临床批准的HDAC抑制抗癌医学中。
“我们对新方法获得的酶相互作用的详细洞察力为开发更具体的HDAC抑制剂的希望具有潜在的毒品候选者。这可能是为了开发更复杂的化合物癌症治疗副作用更少,”克里斯蒂安·亚当·奥尔森教授说。
在这项研究中,研究人员使用了新的方法来鉴定肽,他们重新合成了大量的肽并进行了试验人类细胞。结果正是他们希望的:预期的HDAC也抑制活细胞。
“我们惊讶地看到未优化的肽的这种突出效果细胞。通常,人们需要介绍各种修改以优化其属性。但这几乎完全自然,肽具有真正有效的效果,这强调了我们的研究结果,“基督教亚当奥森说。
研究人员现在希望使用这种方法来识别有希望的候选药物,以便进行临床前测试。
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