在临床前研究中，天然化合物表现出近乎理想的男性避孕效果

在一篇新论文中自然通讯伦德奎斯特研究所(TLI)研究员魏岩博士和他的研究同事们阐述了一种创新策略，该策略导致在临床前动物模型中发现了一种安全、有效和可逆的男性避孕药天然化合物。尽管在过去的几十年里做出了巨大的努力，但在开发非激素男性避孕药方面的进展非常有限。

这种化合物是雷公藤内酯，可以从一种叫做雷公藤的中药中提纯，也可以通过化学合成生产。单次每日口服剂量的雷公藤内酯可导致改变的精子具有极少或没有向前运动，且外显率接近100%，从而在3-4和5-6周内男性不育。一旦停止治疗，雄性在~4-6周内恢复生育能力，并能产生健康的后代。短期或长期使用雷公藤内酯治疗均未发现明显的毒性作用。他们的所有数据都表明，雷普顿内酯是一种非常有前途的男性非激素避孕药物，因为它似乎符合可行的避孕药物候选的所有标准，包括生物利用度、疗效、可逆性和安全性。一系列生物化学分析表明，雷公藤内酯针对的是精子组装过程中的最后一个步骤，导致没有受精所需的旺盛活力的改变精子的产生。

“多亏了几十年的基础研究，这启发了我们的想法，即一种针对精子组装最后几个步骤的关键蛋白质的化合物将导致无功能的产生精子而不会造成睾丸细胞的严重耗竭。”“我们很高兴这个新想法成功了，这种化合物似乎是一种理想的男性避孕药。我们对低等灵长类动物进行非伤害性研究的结果表明，雷公藤内酯对人类男性也是一种有效的治疗方法。希望我们能开始人体临床试验很快就能让无激素男性避孕药成为现实。”

“严博士的发现代表了该领域的一个重大飞跃。”Christina Wang和Ronald Swerdloff是TLI的联合首席研究员，他们帮助领导美国国家卫生研究院支持的基于激素的节育方法的高级临床试验。Wang和Swerdloff强调说:“避孕方法越多越好，因为我们希望有一种药物产品能够安全有效地满足男性和夫妇在生殖生命的不同阶段的计划生育需求，他们具有不同的种族、文化和宗教背景以及经济手段。”

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