瞄准发炎组织的阿片类药物可以在没有副作用的情况下停止结肠炎的疼痛

根据发表在该杂志上的一项新研究，一种只治疗病变组织、不伤害健康组织的靶向阿片类药物可以减轻炎症性肠病带来的疼痛，而不会引起副作用胆量．

由研究人员领导的研究人员在纽约牙科和安大略省大学大学的研究人员领导，在团结炎小鼠中进行了炎症性肠病标志着大肠的炎症。

阿片类药物，用于治疗慢性疼痛用于炎症性肠病患者，通过靶向缓解疼痛阿片受体，包括mu阿片受体。然而，当阿片类药物在健康组织中激活Mu阿片受体时，它们会导致严重和危及生命副作用，包括呼吸困难，便秘，镇静和成瘾。

“我们希望了解是否有可能仅在患病组织中和不在正常组织中激活此受体，”高级学习作者Nigel Bunnett，Ph.D.，纽约牙科州纽约市分子病理学系教授和主席．“基本上，你可以控制疼痛而不触发这些破坏性副作用吗？”

答案可能位于一个名为NFEPP的新型阿片类药物，由Charité-Universitätsmedizin柏林Christoph Stein，Charité-Universitätsmedizin柏林，这是肠道学习的合作者。nfepp是一种重新形成的阿片类芬太尼的形式;加入的氟原子有助于药物仅绑定到Mu阿片受体在酸性环境中。该阉圈NFEPP患疾病组织 - 炎症或损伤的部位 - 由于组织代谢的变化而成为酸性。

研究人员调查了NFEPP和芬太尼对结肠炎小鼠的使用，结肠炎导致了它们的肠道组织有点酸性。NFEPP和芬太尼均抑制结肠炎的小鼠中的结肠疼痛。然而，与芬太尼鲜明对比，NFEPP没有引起副作用，例如便秘，抑制呼吸和改变的运动。在没有炎症性肠病的健康小鼠中，NFEPP没有改变疼痛活动或引起副作用。

“NFEPP在酸性组织中激活阿片受体的偏好占其选择性能够减轻发炎但不健康的结肠中的疼痛，”Bunnett说。“通过备受健康组织，我们避免了用芬太尼使用的有害副作用。”

研究人员现在正在收集资料组织样本从炎症性肠病的人中判断他们的冒号是否像小鼠那样，也是酸性环境。如果是这样，他们计划测试NFEPP抑制人体肠道疼痛的能力，最终进行临床试验。

“治疗设计优先参与阿片类药物病变组织中的受体可以提供潜在的有效缓解疼痛而没有副作用。这些药物将代表治疗包括炎症性肠病和癌症在内的痛苦疾病的重大进展。”“从更广泛的意义上说，只针对病变组织设计治疗疼痛的药物，可能会为更有效、更精确的治疗各种疾病打开大门。”

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