研究人员开发针对关键白血病蛋白质的阶级抑制剂

ASH1L基因制备的蛋白质在急性白血病的发展以及其他疾病中起着关键作用。然而，ASH1L蛋白对治疗靶向挑战。

现在，由密歇根大学Jolanta Grembecka博士和Tomasz Cierpicki博士领导的研究团队已经开发出了一流的小分子抑制ASH1L的SET结构域，防止白血病发生和发展中的关键分子相互作用。

使用基于片段的筛选的团队的调查结果，然后是药物化学和基于结构的设计，出现在自然通信。

在小鼠混合系白血病模型中，被称为as -99的先导化合物成功地减缓了白血病的进展。

“这项工作为开发新的治疗急性期药物指明了一条新的途径白血病, as well as providing a new approach to further study the biological functions of ASH1L and its role in the development of the disease," says Grembecka, associate professor of pathology at Michigan Medicine and co-director of the developmental therapeutics program at the U-M Rogel Cancer Center.

这项研究是她的实验室和生物物理学和病理学副教授Cierpicki的实验室密切合作的结果。

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