男性避孕药对小鼠的有效性达到99%
一组科学家周三表示，他们已经开发出一种男性口服避孕药，对小鼠的有效性为99%，而且没有明显的副作用，预计该药物将于今年年底进入人体试验。
研究结果将在美国化学学会的春季会议上发表，这标志着男性在扩大节育选择和责任方面迈出了关键的一步。
明尼苏达大学的研究生Md Abdullah Al Noman在接受法新社采访时表示，自从女性避孕药在20世纪60年代首次获得批准以来，研究人员就一直对男性避孕药感兴趣。
他说:“多项研究表明，男性愿意与伴侣共同承担节育的责任。”但到目前为止，只有两种有效的选择:避孕套或输精管切除术。
输精管结扎逆转手术价格昂贵，而且并不总是成功。
女性避孕药使用激素来扰乱月经周期，开发男性避孕药的历史性努力针对的是男性荷尔蒙睾酮。
然而，这种方法的问题在于，它会产生副作用，如体重增加、抑郁和一种称为低密度脂蛋白的胆固醇水平升高，而这种胆固醇会增加患心脏病的风险。
女性避孕药也有副作用，包括凝血风险——但由于女性在没有避孕措施的情况下要怀孕，风险计算就不同了。
无激素
在Gunda Georg教授的实验室工作的Noman为了开发一种非激素药物，将一种名为“视黄酸受体(RAR) α”的蛋白质作为目标。
在人体内，维生素A被转化成不同的形式，包括维甲酸，它在细胞生长、精子形成和胚胎发育中起着重要作用。
维甲酸需要与rar - α相互作用才能发挥这些功能，实验室实验表明，没有产生rar - α基因的小鼠是不育的。
为了他们的工作，Noman和Georg开发了一种化合物，可以阻止RAR-alpha的作用。他们在计算机模型的帮助下确定了最佳的分子结构。
Noman说:“如果我们知道钥匙孔是什么样子的，那么我们就可以做出更好的钥匙——这就是计算模型的作用所在。”
他们的化学物质YCT529也被设计成专门与rar - α相互作用，而不是与其他两个相关受体rar - β和rar - γ相互作用，以最小化潜在的副作用。
五年才能上市?
将YCT529口服给雄性小鼠四周后，精子数量大幅减少，在交配试验中，预防怀孕的效果达到99%。
研究人员监测了体重、食欲和整体活动，没有发现明显的不良影响，尽管老鼠当然不能报告头痛或情绪变化等副作用。
停药4到6周后，这些老鼠可以再次繁殖后代。
该团队获得了美国国立卫生研究院和男性避孕计划的资助，正在与一家名为YourChoice Therapeutics的公司合作，计划在2022年第三或第四季度开始人体试验，Georg说。
她表示:“我乐观地认为，这一计划将迅速推进。”她设想了一个可能在5年或更短时间内上市的时间表。
“不能保证它会奏效……但如果我们在人类身上没有看到同样的效果，我真的会感到惊讶，”她补充说。
关于未来男性避孕药的一个持续存在的问题是，女性是否会相信男性会使用它们。
但调查显示，大多数女性实际上会对自己的伴侣有信心，而且相当多的男性表示，他们愿意接受这种药物治疗。
“男性避孕药具将增加避孕方法的组合，提供新的选择，允许男性和女性以任何他们认为合适的方式使用避孕药具，”从事筹款和宣传的非营利组织男性避孕倡议(Male避孕Initiative)说。
进一步探索
©2022 AFP
