为什么有些药物是吞下的,而有些是注射的
当你因头痛而服用阿司匹林时,阿司匹林是如何到达你的头部并减轻疼痛的?
简单的回答是,它不会:分子不能在体内运输自己,它们也无法控制它们最终到达哪里。但研究人员可以进行化学修饰药物分子确保它们在我们想要的地方有很强的结合而在我们不想要的地方有较弱的结合。
药品含有的不仅仅是直接影响身体的活性药物。药物还包括“非活性成分”,即增强稳定性、吸收、风味和其他品质的分子,这些品质对药物发挥作用至关重要。例如,你吞下的阿司匹林含有既能防止药片在运输过程中破裂,又能帮助它在你体内分解的成分。
作为一个制药科学家我一直在学习药物输送在过去30年里。也就是说,开发方法和设计非药物成分,帮助药物到达体内所需的位置。为了更好地理解不同药物设计背后的思考过程,让我们跟随一种药物从它第一次进入身体到最终结束的位置。
药物是如何被人体吸收的
当你吞下一片药片时,它首先会在药物分子溶解之前溶解在你的肠胃里被吸收到血液中.一旦进入血液,它就可以在全身循环,进入不同的器官和组织。
药物分子通过与不同受体结合能引发特定反应的细胞。即使药物被设计成针对特定的受体来产生预期的效果,也不可能阻止它们继续在血液中循环,并与可能导致不必要副作用的非目标部位结合。
随着时间的推移,血液中循环的药物分子也会降解,最终通过尿液排出体外。一个典型的例子是,你吃了芦笋后,你的尿液可能会有强烈的气味,因为你的肾脏清除芦笋酸的速度很快。同样的,复合维生素通常含有核黄素或维生素B2,它会使你的尿液在被清除后变成亮黄色。因为药物分子穿过肠道的效率取决于药物的化学性质,所以你吞下的一些药物永远不会被吸收,而是在你的粪便中被清除。
因为不是所有的药物都被吸收,这就是为什么有些药物,比如那些用于治疗的药物高血压过敏是采取反复取代已消除的药物分子,并维持血液中足够高的药物水平,以维持其对身体的影响。
把药物送到正确的地方
与药丸和片剂相比,更有效的药物进入血液的方法是直接将药物注射到静脉中。这样,所有的药物都能在全身循环,避免在胃里降解。
许多静脉注射的药物生物制品”或“生物技术药品”,其中包括来自其他生物的物质。其中最常见的是一种癌症药物叫做单克隆抗体这种蛋白质可以结合并杀死肿瘤细胞。这些药物被直接注射到静脉中,因为你的胃无法区分消化治疗性蛋白质和消化芝士汉堡中的蛋白质。
在其他情况下,需要很高浓度才能有效的药物,比如治疗严重感染的抗生素,只能通过输液给药。虽然增加药物浓度有助于确保足够多的分子结合到正确的位点以产生治疗效果,但它也增加了与非靶位点的结合和副作用的风险。
在正确的位置获得高药物浓度的一种方法是在需要药物的地方涂抹药物,比如在皮疹上涂抹药膏或使用过敏眼药水.虽然一些药物分子最终会被吸收到血液中,但它们会被吸收足够的稀释到达其他部位的药物量非常低,不太可能引起副作用。类似地,吸入器将药物直接输送到肺部,避免影响身体的其他部分。
病人的依从性
最后,一个关键的方面药物设计就是让病人在正确的时间服用适量的药物。
因为对许多人来说,记住一天服用几次药物是很困难的,研究人员试图设计药物配方,使他们需要这样做每天只服用一次或更少.
同样,药片,吸入器或鼻喷剂比需要跑到诊所由训练有素的临床医生将其注射到手臂上的输液更方便。给药的麻烦和费用越少,病人就越有可能在需要的时候服药。然而,有时输液或注射是使用某些药物的唯一有效方式。
即使有足够的科学来了解一种疾病,从而开发出有效的药物,也往往取决于患者是否能使其按照设计的方式发挥作用。
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