抗癫痫药物有一个新的目标
一种抗癫痫药物作用于意想不到的分子靶点,根据发表在《西北医学研究神经科学杂志》上。
设计目标AMPA受体在大脑中,药物治疗也被称为perampanel-turns去调节kainate受体,杰弗里斯万森,药理学博士,教授和这项研究的资深作者。
“药物被认为是高度特定的一种兴奋性受体,但我们发现它不是作为选择性如前所述,“斯万森说。
Perampanel,出售品牌Fycompa下,是一种抗癫痫药物用于治疗癫痫和类似的障碍。规定的药物具有显著的副作用,通常患者不应对安全药物,Swanson说。
”多达35%的癫痫患者不能有效治疗与现有的一线药物,所以总有开车去寻找新的抗癫痫药物,“斯万森说。
Perampanel作品不同于许多其他抗癫痫药物,通过减少活动AMPA受体属于大脑的兴奋性信号的主要来源。猖獗的兴奋性癫痫信号是一个标志性的特点。
然而,最近的一项研究perampanel绑定结构显示其绑定的口袋的特定分子药物分子和目标受体之间的连接非常相似的AMPA和kainate受体。Kainate受体是另一种神经递质受体,负责平衡兴奋和抑制性传输。
在这项研究中,Swanson和他的合作者检查如果perampanel也作用于kainate受体。使用AMPAR和kainate受体表达细胞培养在小鼠神经元,Swanson应用perampanel和测量活动两种类型的受体,确实发现药物抑制kainate受体包含五种亚基蛋白之一。
现在已经建立了新的分子靶点的身份,更多的工作需要建立这个意想不到的抑制作用如何影响治疗效果,据Swanson说。
“我们必须理清在多大程度上抑制kainate受体导致其患者和副作用,“斯万森说。
如果可以更精确地针对perampanel kainate或AMPA受体,它可以提高性能的药物,给癫痫患者的另一个前线的选择。
“原则上,我们可以改善其治疗档案现在也有可能会告诉我们更多关于这些受体导致癫痫的基本机制,“斯万森说。
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