对乙酰氨基酚是如何起作用的?
谁没吃过醋氨酚?我们用它来治疗头痛、疼痛和发烧,它的品牌名称是泰诺、帕纳多,或者只是“非阿司匹林止痛药”。对乙酰氨基酚(acetaminophen)在药柜里随处可见,它的历史由来已久——1878年首次合成,1893年首次用于治疗疼痛和发烧。
然而,直到1950年,原本是处方药的儿童泰诺酏剂被作为阿司匹林的替代品推向市场时,它才得到广泛使用。
它是如何工作的?像许多药物一样,对乙酰氨基酚(在美国和日本以外被称为扑热息痛)最初是由煤焦油这是一种煤的衍生物,我们可以从中获得几种药物,甚至食品和服装染料,尤其是深蓝和紫色。
它是偶然发现的。研究治疗肠道蠕虫要求研究一种产品,但却给了一种错误的化学物质——乙酰苯胺——对蠕虫没有作用。不过,它确实降低了发烧。然而,乙酰苯胺有副作用,对乙酰氨基酚是从它衍生出来的,是一种更安全的替代品。
对乙酰氨基酚在体内有两种作用:退烧和缓解轻度至中度症状疼痛.尽管人们已经研究了近150年,但它的工作原理仍然是个谜。
它对很多原因的疼痛都有效,从牙痛到脚趾受伤,这表明它对大脑也有效中枢神经系统而不是像局部麻醉药或布洛芬或阿司匹林等镇痛药那样在疼痛部位使用。同样,它也可能在大脑中工作,以控制身体用来升高体温的机制。
有人提出了几种机制,但都被随后的研究所驳斥。它对大脑中的血清素甚至内源性大麻素受体(大麻在大脑中发挥作用的地方)的影响已经被探索过了。
最有希望,但仍是推测性的解释是,它对一种环加氧酶(COX)起作用。阻止这种酶引起疼痛的机制是非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药)工作。但对乙酰氨基酚对疼痛部位的作用太弱,无法起到缓解作用。然而,对乙酰氨基酚可能会阻止大脑中酶的产生,从而阻止疼痛神经冲动的进一步传递。
与阿片类药物之外的其他止痛药(如吗啡)一样,它的止痛能力有一个“天花板效应”。也就是说,在一定剂量后,更高的剂量并不能提供额外的疼痛缓解。
当某些东西——感染或其他原因——触发大脑中的主身体控制,即下丘脑的体温调节中心,重置时,就会发生发烧核心体温高于通常的98.6华氏度。对乙酰氨基酚,以及非甾体抗炎药和阿司匹林,被认为会影响这个调节中心,从而降低体温。再次,其机制被推测为COX酶的阻断。
对乙酰氨基酚本身就是一种药物,与之相反非甾体类抗炎药在美国,有几十种类型。正是因为这个原因——它起作用了,但科学家们不知道它是如何起作用的——只有一个对乙酰氨基酚.