针对离子通道管理骨关节炎疼痛

治疗针对伤害感受器神经元离子通道可能是一个有前途的战略管理骨关节炎疼痛,根据西北医学研究发表在细胞的报道。

保罗DeCaen博士药理学副教授,这项研究的资深作者。

伤害感受器神经元传递疼痛信号给大脑使用所产生的电流电压门控钠离子通道;活跃时,这些渠道普遍观察到的骨关节炎和其他异常的疼痛。

针对改善骨关节炎疼痛管理的钠离子通道是被研究作为一个潜在的治疗策略。从DeCaen实验室以前的工作表明,它莫西芬的代谢物,雌激素受体调节剂,结合的胞内退出渠道,强调它的治疗潜力。

尽管有明确的需求,努力在发展中新颖的钠离子通道阻滞剂到实际疗法已经有挑战性,根据DeCaen。

“再利用三苯氧胺代谢物,常用来治疗乳腺癌提出了另一种策略,可以绕过第一阶段临床试验”,DeCaen说。

在当前的研究中,DeCaen的团队管理三苯氧胺代谢物转基因老鼠发展骨关节炎症状。他们发现这种药物绑定到两个细胞内钠离子通道受体网站,阻止离子的进入使用“绑定和塞”机制和抑制钠离子通道在发炎,应对伤害感受器神经元负责骨关节炎的疼痛。

“据我们所知,他莫昔芬代谢产物对骨关节炎的疼痛治疗的临床疗效是未经检验的。然而,许多年的肿瘤临床数据大大减少它们的使用,这可能会降低整体的开发成本用于治疗骨关节炎的疼痛,”DeCaen说。