可控的、局部的血液稀释剂可改善血凝块治疗
![Co-authors Atip Lawanprasert, doctoral student in biomedical engineering (left), Sopida Pimcharoen, undergraduate student in biomedical engineering (center) and Scott Medina (right), Penn State associate professor of biomedical engineering, analyze results related to their study of combining the anticoagulant heparin with peptide to slow down the medication's delivery at the site of a blood clot. Credit: Jeff Xu/Penn State 可控的、局部的血液稀释剂可改善血凝块治疗](https://scx1.b-cdn.net/csz/news/800a/2023/controlled-localized-d.jpg)
长期以来,肝素一直被用作血液稀释剂或抗凝血剂,用于患有凝血障碍的患者或手术后预防并发症。但这种药物仍然很难正确地给药,可能会导致用药过量或不足。
宾夕法尼亚州立大学的一组研究人员联合起来肝素钠与一个蛋白质片段肽,以减缓药物的释放和传递药物治疗直接到血栓的位置。他们在杂志上发表了他们的发现小.
宾夕法尼亚州立大学生物医学工程副教授、通讯作者斯科特·梅迪纳(Scott Medina)说:“我们希望开发一种材料,可以随着时间的推移逐渐输送肝素,而不是像现在这样在几个小时内从体内清除。”“我们还想通过皮肤而不是静脉注射药物。”
混合时带正电荷肽带负电荷的肝素结合在一起,形成一种纳米颗粒糊状物,可以注射到皮肤下,形成一种物质,然后扩散到循环系统并前往血出现血块。血凝块附近液体的湍流会触发两种物质分离,从而使肝素开始抗凝作用。
该论文的第一作者、生物医学工程博士生Atip Lawanprasert说:“这种肽是与肝素配对的理想选择,因为它本质上阻止了肝素的作用,直到体内需要它为止。”这种肽本身也有一些抗凝的特性:它与血液中的血小板结合,使凝血部位起作用。
如果没有添加黏合剂,肝素会不加区别地应用其抗凝血特性,而不仅仅是在血凝块部位,并且迅速清除,其半衰期仅为60至90分钟。通过临床前动物试验,研究人员确定,肽的添加可以显著增加肝素的半衰期,达到近24小时。
梅迪纳说:“这种肽使肝素的作用时间比目前使用的延长十倍以上。”“延长的半衰期可以为患者提供持续的治疗,减少药物浪费和更准确的剂量。最终,这种药物可以每天在皮肤下注射一次,而不是整天静脉滴注。”
接下来,研究人员计划在一个临床,以及研究药物在体内的毒性作用,如果给药超过几天。
更多信息:Atip Lawanprasert等人,肝素-肽纳米颗粒用于血栓引发的抗凝,小(2022)。DOI: 10.1002 / smll.202203751