另一个前景看好的一步无激素的男性避孕药

尽管避孕现有几十年来,几乎没有专门针对精子细胞的选项。研究人员正在开发方法,否则目标睾酮或中断精子卵子受精的能力,然而这些并不适用于所有人。但现在,研究人员发布的医药化学杂志已经确定了一个新的候选药物分子,可能成为一种有效的无激素避孕药对许多人产生精子。

以前,Gunda i Georg和他的同事们调查无激素避孕方法,因为方法针对睾酮产生不必要的副作用。他们开发了一个针对一个特定的维生素a受体和药物发现它做一个高效的避孕,没有副作用。但许多蛋白质参与形成精子,并探索多个选项将有助于增加一个使它的可能性人体临床试验并最终在市场上。

另一组蛋白质参与细胞周期细胞周期蛋白依赖性激酶,或CDKs精子生产中发挥作用和肿瘤的发展。不CDK2受体的小鼠是无菌的,所以一种目标蛋白质的药物可以作为一种有效的避孕。它也有潜在的癌症治疗,因为抑制这种酶在先前的研究减缓肿瘤的生长。

然而,CDK2有非常相似的形状其他酶的家庭,和现有抑制剂往往会产生不良的脱靶效应意外绑定其他的。所以,Georg和她的团队想开发一种药物,可以选择性地抑制CDK2作为另一个避孕选择。

团队之前发现的未知CDK2结合位点和商用染料分子成功地绑定到它。使用染料作为起点,研究筛选成千上万的不同化合物在他们目前的工作找到那些也绑定口袋。他们缩小减少到三个,列表选择一个进一步优化。

最好的版本,名为ef - 4 - 177,演示了一个很长的半衰期和良好的扩散到小鼠的睾丸。28天曝光后,动物的精子数量减少了约45%。此外,ef - 4 - 117绑定更强烈CDK2口袋比染料,使其最高的亲和力抑制剂对这个网站报道日期。研究人员说,这项工作验证了该抑制剂对未来潜在的治疗应用。